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丁溴东莨菪碱

化合物
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丁溴东莨菪碱[1][2]（scopolamine/hyoscine butylbromide）[3]又称溴化丁基东莨菪碱[4]，商品名補斯可胖（Buscopan）[5]，是一種抗膽鹼劑，用於治療腹部絞痛、食道痙攣（英语：esophageal spasm）、膀胱痉挛（膀胱過動症）、胆绞痛[6]、肾绞痛的藥物[5][7]。本品也可用於臨終（英语：End-of-life care）時的过多呼吸道分泌物（英语：death rattle）[8]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥[5]。 副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼，或全身型過敏性反應[5]。但昏睡此一副作用並不常見[9]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全[5]。本品虽为抗膽鹼類藥物[5]，但对脑部没有太大影响[10]。

丁溴东莨菪碱
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Buscopan，及其他
懷孕分級
给药途径口服、栓劑、靜脈給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度<1%
血漿蛋白結合率Low
生物半衰期5 小時
排泄途徑腎（50%）[來源請求]，及直腸
识别信息
  • [7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-
    1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-
    9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane
CAS号149-64-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.005.223 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H30NO4+
摩尔质量360.467 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • [Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H]4[C@H](C2)[N+]3(C)CCCC
  • InChI=1S/C21H30NO4.BrH/c1-3-4-10-22(2)17-11-15(12-18(22)20-19(17)26-20)25-21(24)16(13-23)14-8-6-5-7-9-14;/h5-9,15-20,23H,3-4,10-13H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t15-,16-,17-,18+,19-,20+,22?;/m1./s1 checkY
  • Key:HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M checkY
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本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品在美國無法取得[12]，在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間[13]。本品合成自從東莨菪鹼，為一種存在於顛茄之中的天然物[14]。

医学效应 编辑

使用胃镜可以直接观察丁溴东莨菪碱的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁溴东莨菪碱可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。

丁溴东莨菪碱是亲水季铵阳离子，因此很难被消化道吸收（吸收率小于10%）。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服和肛服的有效性，尤其对肠易激综合征的痉挛有效。

对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要，因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴东莨菪碱尤其适合于治疗比较轻的痉挛。

由于丁溴东莨菪碱的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过靜脈注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁溴东莨菪碱也可以皮下注射或者肌肉注射。

有文献说丁溴东莨菪碱也可以减轻经痛。

用法 编辑

  • 口服，每天三次，每次10毫克，以減輕腸易激綜合徵的症狀。
  • 平滑肌鬆弛劑，主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣（止痛用），有藥丸或是點滴用注射液……等形態。（後者大多用在醫院的急診室，簡稱「補液」。）

副作用 编辑

所有治療胃腸痙攣的药物都有导致皮肤红肿、腹胀、便秘、视觉受影响、排汗减少、心动过速、人眼调节受影响和口腔干燥等副作用。

假如病人已经有过高眼压（青光眼）、泌尿故障、便秘或者心跳不稳等现象的话不宜使用丁溴东莨菪碱。

与东莨菪碱相比，丁溴东莨菪碱无法越过腦血管障壁，因此不会在中枢神经系统导致副作用。

与其它药物结合使用 编辑

丁溴东莨菪碱与对乙酰氨基酚配合的药物以Buscopan Plus®为商标出售。

医学特性 编辑

丁溴东莨菪碱被用来减缓平滑肌的运动，其作用可以持续数小时。它的半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议，原因是其非常小的生物利用度。

合成 编辑

丁溴东莨菪碱是存在于植物中的东莨菪碱的半合成衍生物。它是使用蔓陀缴华属等植物使用制药方法合成的。

参考文献 编辑

  1. ^ https://www.chp.org.cn/upload/sites/chp/resource/publicity/2011123110513634615.pdf
  2. ^ 新编医疗卫生小法典. 中国法制出版社. 2005: 410. ISBN 9787801824646. 
  3. ^ Juo, Pei-Show. Concise Dictionary of Biomedicine and Molecular Biology. 2nd. Hoboken: CRC Press. 2001: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781420041309. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  4. ^ 张鸣皋; 楼凤昌. 国家执业药师手册. 清华大学出版社. 2004. ISBN 9787302085829. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Buscopan Tablets and Ampoules. Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 November 2010 [22 October 2013]. （原始内容存档于2017-03-30）. 
  6. ^ Biliary colic and complications from gallstones - BPJ 61 June 2014. bpac.org.nz. [2024-01-22]. 
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 270. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Paice, Judith. Care of the Imminently Dying. Oxford University Press. 2015: 43 [2017-11-06]. ISBN 9780190244309. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  9. ^ Handbook of Palliative Care 3rd. New York: Wiley. 2012: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781118426814. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  10. ^ Hanks, Geoffrey. Oxford textbook of palliative medicine 4th. Oxford [etc.]: Oxford University Press. 2011: 805 [2017-11-06]. ISBN 9780199693146. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  11. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  12. ^ Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. Manual of clinical oncology 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  13. ^ Hyoscine Butylbromide. International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）. 
  14. ^ Twycross, Robert. Introducing palliative care 4th. Oxford: Radcliffe Medical Press. 2003: 172 [2017-11-06]. ISBN 9781857759150. （原始内容存档于2015-12-08）. 

外部連結 编辑

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