普來馬奎寧

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普來馬奎寧(英語:Primaquine),是一種藥物,用於治療和預防瘧疾及治療肺囊蟲肺炎[2],尤其是當其他藥物都不能使用時,可用於預防與治療間日瘧原蟲卵形瘧原蟲引起的瘧疾[2];此品可與克林黴素併用作為治療肺囊蟲肺炎的替代處方[2][3]。給藥途徑為口服[2]

普來馬奎寧
臨床資料
其他名稱primaquine phosphate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607037
核准狀況
给药途径By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度96%[1]
药物代谢Liver
生物半衰期6 hours
识别信息
  • (RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
CAS号90-34-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.807 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C15H21N3O
摩尔质量259.347
3D模型(JSmol英语JSmol
手性Racemic mixture
  • O(c1cc(NC(C)CCCN)c2ncccc2c1)C
  • InChI=1S/C15H21N3O/c1-11(5-3-7-16)18-14-10-13(19-2)9-12-6-4-8-17-15(12)14/h4,6,8-11,18H,3,5,7,16H2,1-2H3 checkY
  • Key:INDBQLZJXZLFIT-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用為噁心、嘔吐及腹絞痛[2][4],因為溶血反應的風險很高[4],普來馬奎寧不能用於蠶豆症患者;也不建議用於懷孕患者[5][6]。如果確認嬰兒並非蠶豆症患者,母乳哺育的母親是可以使用的[6]。本品的作用機轉尚不明朗,但據信對瘧疾寄生蟲的DNA有其作用[2]

1946 年,普來馬奎寧問世[3];名列世界衛生組織基本藥物標準清單,認可為醫療系統中最安全有效的藥品[7],市面上可取得其學名藥[2]。在發展中國家的批發價為單日 0.04 美元到 0.11 美元[8],在美國,整套療程的藥費為 50 美元到 100 美元[5]

附註 编辑

  1. ^ Mihaly GW, Ward SA, Edwards G, et al. Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size. Br J Clin Pharmacol. 1985, 19 (6): 745–50. PMC 1463857 . PMID 4027117. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02709.x. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Primaquine Phosphate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  3. ^ 3.0 3.1 Vale, Nuno; Moreira, Rui; Gomes, Paula. Primaquine revisited six decades after its discovery. European Journal of Medicinal Chemistry. March 2009, 44 (3): 937–953. PMID 18930565. doi:10.1016/j.ejmech.2008.08.011. 
  4. ^ 4.0 4.1 Arguin, Paul M.; Tan, Kathrine R. Malaria - Chapter 3. Brunette, Gary W. (编). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. 2016. ISBN 978-0-19-937915-6. (原始内容存档于2016-01-14). 
  5. ^ 5.0 5.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 57. ISBN 9781284057560. 
  6. ^ 6.0 6.1 Hill, D. R.; Baird, J. K.; Parise, M. E.; Lewis, L. S.; Ryan, E. T.; Magill, A. J. Primaquine: Report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 2006, 75 (3): 402–15. PMID 16968913. doi:10.4269/ajtmh.2006.75.402. (原始内容存档于2014-01-23). 
  7. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016). 
  8. ^ Primaquine. International Drug Price Indicator Guide. [3 December 2016]. (原始内容存档于2018-10-08).