别嘌醇

别嘌呤醇(英語:Allopurinol,又名别嘌醇異嘌呤醇)是主治高尿酸血症血浆中的尿酸浓度过高)及其并发症痛風病等的药物[1]

别嘌醇
Allopurinol V.1.svg
Allopurinol 3d structure.png
系统(IUPAC)命名名称
1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
临床数据
商品名 Lopurin, Zyloprim
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682673
妊娠分级
  • C(USA)
给药途径 tablet (100, 300 mg)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 78±20%
蛋白结合度 Negligible
代谢 hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
生物半衰期 2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
识别信息
CAS注册号315-30-0 ✓
ATC代码 M04AA01
PubChem CID 2094
DrugBank DB00437 ☒N
ChemSpider 2010 ✓
UNII 63CZ7GJN5I ✓
KEGG D00224 ✓
ChEBI CHEBI:40279 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1467 ✓
化学信息
化学式 C5H4N4O
摩尔质量 136.112 g/mol

作用机理编辑

别嘌呤醇是一种嘌呤类似物;它是次黄嘌呤(体内一种常见的嘌呤)的异构体且是黄嘌呤氧化酶酶抑制剂[1]。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化,最终产生的产物是尿酸,这是人类的嘌呤代谢终产物[1]。除了阻断尿酸的生成之外,抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加,这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤。因此,别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成。

急性過敏编辑

一些人會有嚴重的過敏,產生「史蒂文生氏-強生症候群」或「毒性表皮壞死溶解症」,死亡率高;基因檢測可以過濾出會發生嚴重過敏的病人。

参考文献编辑

外部連接编辑

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