华法林
此條目需要精通或熟悉相关主题的编者参与及协助编辑。 (2013年5月30日) |
华法林(英語:Warfarin,又名华法令、可邁丁或滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
![]() | |
![]() | |
系统(IUPAC)命名名称 | |
---|---|
(RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one | |
临床数据 | |
商品名 | Coumadin, Jantoven, Marevan |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682277 |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | Oral or intravenous |
合法狀態 | |
合法状态 |
|
药代动力学数据 | |
生物利用度 | 79-100% (Oral)[1] |
蛋白结合度 | 99%[2] |
代谢 | Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2] |
生物半衰期 | 20-60 hours (mean: 40 hours)[2] |
排泄 | Renal (92%)[2] |
识别信息 | |
CAS注册号 | 81-81-2 ![]() |
ATC代码 | B01AA03 |
PubChem | CID 54678486 |
DrugBank | DB00682 ![]() |
ChemSpider | 10442445 ![]() |
UNII | 5Q7ZVV76EI ![]() |
KEGG | D08682 ![]() |
ChEBI | CHEBI:10033 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1464 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C19H16O4 |
摩尔质量 | 308.33 g/mol |
| |
|
药理作用机制编辑
一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為氧代維生素K(vitamin K epoxide),之後再由「環氧化物還原酵素」還原。华法林能夠抑制這種在肝臟裡的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,從而防止血液凝固。
功用编辑
醫療用途编辑
华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]。
防治蟲鼠编辑
其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]
副作用编辑
可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:
立體化學编辑
華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]
華法林對映體 | |
---|---|
CAS-Nummer: 5543-58-8 |
CAS-Nummer: 5543-57-7 |
历史编辑
“华法林”(Warfarin)一次的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)的缩写,后缀-arin为香豆素(coumarin)的后缀[5]。
参考文献编辑
- ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. (原始内容存档于2015-03-02).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. (原始内容存档于2015-10-17).
- ^ WARFARIN Label (页面存档备份,存于互联网档案馆),FDA/Center for Drug Evaluation and Research
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
- ^ Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97. 已忽略未知参数
|doi-access=
(帮助)
外部連結编辑
- Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture
- Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry