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唑來磷酸

唑來膦酸 （國際非專利藥品名稱: Zoledronic acid，諾華藥廠的商品名稱為「卓骨祂乾粉注射劑」Zometa或Reclast）是一種二膦酸鹽藥物。卓骨祂用作防止癌症（如多發性骨髓瘤和前列腺癌）病人出現骨折。此藥也用於治療癌症病人的高血鈣症及疼痛的骨轉移。 Reclast是一種5mg點滴，用於治療畸型性骨炎，現也有研究將此藥用於治療骨質疏鬆症。

唑來磷酸
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Reclast, Zometa, others[1]
其他名稱zoledronate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605023
核准狀況
懷孕分級
给药途径Intravenous
藥物類別（英语：Drug class）Bisphosphonate
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率22%
药物代谢Nil
生物半衰期146小时
排泄途徑肾（部分）
识别信息
  • [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
CAS号118072-93-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C5H10N2O7P2
摩尔质量272.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O
  • InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14)
  • Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N

用藥 编辑

卓骨祂的標準劑量是4mg靜脈點滴十五分鐘，癌症病人每三至四週用藥一次。Reclast每劑為5mg，用於治療畸型性骨炎。 有研究發現三年每年一次5mg唑來膦酸點滴治療對比安慰劑，可降低患有骨質疏鬆的更年期後婦女的骨析次數，以及改進骨質密度。[3][4]

副作用 编辑

此藥的副作用包括：疲倦、貧血、肌肉痛、發燒和手腳腫脹。第一次使用唑來膦酸常常會出現有如感冒的徵狀。隨後使用這藥物，卻不會出現這種徵狀，原因相信是與此藥潛在激活人類γ、δT細胞的可能性。 唑來膦酸會快速被腎臟處理。故此有腎功能退化或腎病的病人是不適合使用此藥物。 亦有使用這藥物的多發性骨髓瘤病人，出現罕見的頜骨壞死副作用，尤其是曾經拔牙的病人。[5]

禁忌症 编辑

  • 腎功能低下（如尿肌酸酐>3mg/dL）
  • 懷孕
  • 癱瘓

參考資料 编辑

  1. ^ Drugs.com International trade names for zoledronic acid （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Jan 14, 2015
  2. ^ 2.0 2.1 Zoledronic acid Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 June 2020 [19 October 2020]. （原始内容存档于2021-11-16）. 
  3. ^ Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ. Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 2002, 346 (9): 653–61. PMID 11870242. 
  4. ^ Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822. Abstract （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  5. ^ Durie BG, Katz M, Crowley J. Osteonecrosis of the jaw and bisphosphonates. N. Engl. J. Med. 2005, 353 (1): 99–102; discussion 99–102. PMID 16000365. 
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