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地尔硫䓬Diltiazem/zhuó),又名硫氮䓬酮哈氮䓬,化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

地尔硫䓬
Diltiazem Structural Formulae V.1.svg
系统(IUPAC)命名名称
cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)
-3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,
11-trien-4-yl]ethanoate
临床数据
妊娠分级
  • D(美國)
给药途径 口服
药代动力学数据
生物利用度 40%
代谢
生物半衰期 3-4.5 小時
排泄 Renal
Biliary
Lactic (in lactiferous females)
识别信息
CAS注册号42399-41-7 ✓
ATC代码 C05AE03 C08DB01
PubChem CID 39186
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2298
DrugBank DB00343 ✓
ChemSpider 35850 ✓
UNII EE92BBP03H ✓
KEGG D07845 ✓
ChEBI CHEBI:101278 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL23 ✓
化学信息
化学式 C22H26N2O4S
摩尔质量 414.519 g/莫耳

目录

化学式编辑

  • 分子式:C22H26N2O4S
  • 分子量:414.53
  • 组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%

药理毒理编辑

地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑,通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上,它基於1,4- 硫氮雜環,使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。

它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑,可降低外周阻力和後負荷,但不如二氫吡啶(DHP)鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。

地爾硫卓具有負性肌力作用, 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降,心率降低 - 由於竇房結緩慢,以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少,從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。

药代动力学编辑

适应症编辑

用法用量编辑

  • 30–60 mg/次。每日3次。
  • 用于心律失常时,可每日4次口服。
  • 用于高血压时,给予120-240 mg/日,分3-4次服药。

不良反应编辑

禁忌编辑

注意事项编辑

药物相互作用编辑

药物分类编辑

参见编辑

外部連結编辑