左旋咪唑

左旋咪唑 (Levamisole) 是一种抗生素,属于合成噻唑类化合物的衍生物。它由Janssen制药公司在1966年发明。

左旋咪唑
Levamisole Structural Formulae.png
系统(IUPAC)命名名称
(S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
临床数据
给药途径Oral
药代动力学数据
代谢Hepatic
生物半衰期4.4-5.6 hours (biphasic)
识别信息
CAS注册号14769-73-4 ✓
ATC代码P02CE01 QP52英语ATCvet code QP52AE01
PubChemCID 26879
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7210
DrugBankAPRD01067
DB00848
ChemSpider25037 ✓
UNII2880D3468G ✓
KEGGD08114 ✓
ChEBICHEBI:6432 ☒N
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL1454 ✓
化学信息
化学式C11H12N2S
摩尔质量204.292 g/mol

临床应用编辑

左旋咪唑最早作为一种抗寄生虫药,治疗人类及动物的蠕虫感染。

左旋咪唑曾被试与5-氟脲嘧啶(5-Fu)联合治疗结肠癌,却并无显著疗效,渐被停用。左旋咪唑也偶用于治疗黑色素瘤头颈部肿瘤。虽然该药在某些情况下具有“免疫增强”作用,但在结肠癌治疗方面的机理不明。

1984年,关于病毒干扰素的一项研究发现左旋咪唑是有效的干扰素诱导剂,提示该药可应用于流感的联合治疗。[1]

在印度,左旋咪唑是治疗激素依赖性儿童期肾病的常规药物,该应用有可能基于英国的部分病例报告。[2]

实验室应用编辑

左旋咪唑可逆但非竞争性的抑制碱性磷酸酶除小肠及胎盘异构体外的大部分异构体(例如人类肝脏,骨骼,肾脏及脾脏),且该作用不依赖于镁离子水平。[3]

因此在使用小肠碱性磷酸酶检测信号的生物医学研究(例如原位杂交western blot)中,左旋咪唑可用于减少背景碱性磷酸酶活性。此外,左旋咪唑还可用于线虫染色过程中的玻片固定。

给药与代谢编辑

左旋咪唑通常口服给药,经肝脏代谢。

参考文献编辑

  1. ^ Grishchenko SV, Lavrukhina LA, Ketiladze ES, Krylov VF, Ershov FI. [Results of combined therapy using levamisole for patients with influenza complicated by pneumonia]. Vopr. Virusol. 1984, 29 (2): 175–9. PMID 6203228 (俄语). 
  2. ^ Levamisole for corticosteroid-dependent nephrotic syndrome in childhood. British Association for Paediatric Nephrology. Lancet. 1991, 337 (8757): 1555–7. PMID 1675705. 
  3. ^ Van Belle H. Alkaline phosphatase. I. Kinetics and inhibition by levamisole of purified isoenzymes from humans. Clin. Chem. 1976, 22 (7): 972–6. PMID 6169. 

外部链接编辑

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