恩曲他滨

恩曲他滨Emtricitabine,缩写:FTC ,商品名为Emtriva、惠尔丁),是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗成人和儿童的HIV感染,同时亦可治疗HBV感染。

恩曲他滨
Emtricitabine skeletal.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
临床数据
读音/ˌɛmtrəˈstəbn/
商品名Emtriva、惠尔丁(仿制药)
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604004
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度93%
蛋白结合度低于4%
代谢肝脏氧化及葡萄糖醛酸化,CYP450不参与代谢
生物半衰期10小时
排泄肾脏排泄(86%)和肠道排泄(14%)
识别信息
CAS注册号143491-57-0  ✓
ATC代码J05AF09
PubChemCID 60877
DrugBankDB00879 ✓
ChemSpider54859 ✓
UNIIG70B4ETF4S ✓
KEGGD01199 ✓
ChEBICHEBI:31536 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL885 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB004782
其他名称FTC
化学信息
化学式C8H10FN3O3S
摩尔质量247.24 g·mol−1

该药亦与替诺福韦二吡呋酯恩曲他滨/替诺福韦的组合或与丙酚替诺福韦恩曲他滨/丙酚替诺福韦的组合销售。2006年7月12日,FDA批准了一种由恩曲他滨、替诺福韦和依法韦仑作为有效成分所组成的的固定剂量三联药物 。

该药为世界卫生组织基本药物[1]截至2017年,该药在美国的处方量超过200万张。[2][3]

临床应用编辑

艾滋病编辑

恩曲他滨与其他抗逆转录病毒药物联合用于预防和治疗HIV-1感染。[4][5]

乙型肝炎编辑

恩曲他滨显示出针对HBV的临床活性,但未被FDA批准用于治疗HBV感染。[4]NMPA则批准该药用于治疗HIV与HBV。研究表明,在慢性HBV感染的个体中,恩曲他滨可显着改善组织学、病毒学和生化指标且在治疗期间的安全性与安慰剂相似。恩曲他滨与所有其他抗逆转录药物一样,不能完全治愈HIV和HBV感染。在一项涉及HBV感染者的研究中,23%既往接受恩曲他滨治疗的个体出现了感染症状。 在涉及慢性HIV感染者的研究中,当研究对象停止治疗时,病毒复制也会恢复。与治疗HIV感染的药物一样,治疗HBV感染的药物必要时也应采用联合用药的方式降低HBV的耐药性。目前尚未有研究验证恩曲他滨与其他抗HBV药物联合使用的有效性。

不良反应编辑

在临床应用中,恩曲他滨的耐受性良好。最常见的不良事件是腹泻头痛恶心皮疹。这些症状的严重程度一般为轻度至中度。另外该药会导致约2%的非洲裔患者手掌或足底皮肤色素沉着过度。该药严重的不良反应包括肝毒性及乳酸性酸中毒

该药与拉米夫定非常相似,两者之间存在交叉耐药性。

作用机制编辑

恩曲他滨是胞苷的类似物。该药物通过抑制逆转录酶起作用。通过抑制逆转录酶,恩曲他滨可以帮助降低患者体内HIV的病毒载量,并可以间接增加免疫系统细胞(包括T细胞CD4+细胞)。

历史编辑

恩曲他滨是由埃默里大学的丹尼斯·C·利奥塔博士团队发现的,1996年该药的商业化开发被授权给美国三角制药。[6]三角制药于2003年被吉利德科学收购,后者完成了恩曲他滨的商业化开发,并于 2003年7 月2日获得 FDA 批准上市。[7]

参考文献编辑

  1. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  2. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于2020-03-18). 
  3. ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于2020-07-08). 
  4. ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 14 December 2018 [24 July 2020]. (原始内容存档于2020-07-24). 
  5. ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 17 September 2018 [24 July 2020]. (原始内容存档于2020-07-24). 
  6. ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. September 19, 2005 [2021-07-01]. (原始内容存档于2020-11-06). 
  7. ^ Standard & Poor's 500 Guide页面存档备份,存于互联网档案馆). Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.

外部链接编辑

  • Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始内容存档于2021-06-24).