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恩曲他滨

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恩曲他滨（Emtricitabine，缩写：FTC ，商品名为Emtriva、惠尔丁），是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，用于预防和治疗成人和儿童的HIV感染，同时亦可治疗HBV感染。

恩曲他滨
臨床資料
读音/ˌɛmtrəˈsaɪtəbiːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Emtriva、惠尔丁（仿制药）
其他名稱FTC
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604004
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度93%
血漿蛋白結合率低于4%
药物代谢肝脏氧化及葡萄糖醛酸化，CYP450不参与代谢
生物半衰期10小时
排泄途徑肾脏排泄（86%）和肠道排泄（14%）
识别信息
  • 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
CAS号143491-57-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.120.945 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C8H10FN3O3S
摩尔质量247.24 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
  • InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1 checkY
  • Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N checkY

该药亦与替诺福韦二吡呋酯以恩曲他滨/替诺福韦的组合或与丙酚替诺福韦以恩曲他滨/丙酚替诺福韦的组合销售。2006年7月12日，FDA批准了一种由恩曲他滨、替诺福韦和依法韦仑作为有效成分所组成的的固定剂量三联药物 。

该药为世界卫生组织基本药物。[1]截至2017年，该药在美国的处方量超过200万张。[2][3]

临床应用 编辑

艾滋病 编辑

恩曲他滨与其他抗逆转录病毒药物联合用于预防和治疗HIV-1感染。[4][5]

乙型肝炎 编辑

恩曲他滨显示出针对HBV的临床活性，但未被FDA批准用于治疗HBV感染。[4]NMPA则批准该药用于治疗HIV与HBV。研究表明，在慢性HBV感染的个体中，恩曲他滨可显着改善组织学、病毒学和生化指标且在治疗期间的安全性与安慰剂相似。恩曲他滨与所有其他抗逆转录药物一样，不能完全治愈HIV和HBV感染。在一项涉及HBV感染者的研究中，23%既往接受恩曲他滨治疗的个体出现了感染症状。 在涉及慢性HIV感染者的研究中，当研究对象停止治疗时，病毒复制也会恢复。与治疗HIV感染的药物一样，治疗HBV感染的药物必要时也应采用联合用药的方式降低HBV的耐药性。目前尚未有研究验证恩曲他滨与其他抗HBV药物联合使用的有效性。

不良反应 编辑

在临床应用中，恩曲他滨的耐受性良好。最常见的不良事件是腹泻、头痛、恶心和皮疹。这些症状的严重程度一般为轻度至中度。另外该药会导致约2%的非洲裔患者手掌或足底皮肤色素沉着过度。该药严重的不良反应包括肝毒性及乳酸性酸中毒。

该药与拉米夫定非常相似，两者之间存在交叉耐药性。

作用机制 编辑

恩曲他滨是胞苷的类似物。该药物通过抑制逆转录酶起作用。通过抑制逆转录酶，恩曲他滨可以帮助降低患者体内HIV的病毒载量，并可以间接增加免疫系统细胞（包括T细胞及CD4+细胞）。

历史 编辑

恩曲他滨是由埃默里大学的丹尼斯·C·利奥塔博士团队发现的，1996年该药的商业化开发被授权给美国三角制药。[6]三角制药于2003年被吉利德科学收购，后者完成了恩曲他滨的商业化开发，并于 2003年7 月2日获得 FDA 批准上市。[7]

参考文献 编辑

  1. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  2. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2020-04-11]. （原始内容存档于2020-03-18）. 
  3. ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2020-04-11]. （原始内容存档于2020-07-08）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 2018-12-14 [2020-07-24]. （原始内容存档于2020-07-24）. 
  5. ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 2018-09-17 [2020-07-24]. （原始内容存档于2020-07-24）. 
  6. ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. 2005-09-19 [2021-07-01]. （原始内容存档于2020-11-06）. 
  7. ^ Standard & Poor's 500 Guide （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.

外部链接 编辑

  • Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-06-24）. 
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