恩替卡韦

**恩替卡韦**
臨床資料
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 FDA: Entecavir;
给药途径	口服
ATC碼	J05AF10 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	13%
生物半衰期	128–149小时
排泄途徑	肾脏 62–73%
识别信息
	IUPAC命名法 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one; ;
CAS号	142217-69-4 ; 209216-23-9
PubChem CID	153941;
DrugBank	APRD00948; DB00442 ;
ChemSpider	135679 ;
UNII	5968Y6H45M;
KEGG	D04008 ;
ChEBI	CHEBI:59902 ;
ChEMBL	ChEMBL713 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046446 ;
ECHA InfoCard	100.111.234
化学信息
化学式	C12H15N5O3
摩尔质量	277.279 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)[C@@H]3C(=C)/[C@H](CO)[C@@H](O)C3)N;
	InChI InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1 ; Key: YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N; QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N; ;

恩替卡韋（英語：Entecavir），是一種抗病毒藥物，用以治療B型肝炎病毒感染，常見的商用藥品名為貝樂克（英語：Baraclude）。同時患有愛滋病和B型肝炎的患者，不建議單獨使用本品，應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療。本品的給藥方式是口服藥錠或藥水^[1]，口服生物可用率可達100％，但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果，因此會建議病人於空腹時服用。

恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）^[1]^[2]，藉由競爭GTP，能夠阻斷HBV DNA polymerase 鹼基引發、負股轉錄及合成正股DNA的作用，避免 B 肝病毒增生^[1]，此外研究已經證實其主要的Transporter為ENT1和OAT2^[3]。

服用entecavir常見的副作用有頭痛、噁心、高血糖和腎功能低下。如果患者停藥，可能引發嚴重的副作用如肝腫大（英语：Hepatomegaly）、血中乳酸值上升和肝炎等^[1]。妊娠期間使用本品目前顯示安全，並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率。亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對entecavir的抗病毒作用並沒有影響，在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量。然而entecavir對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足，還有賴後續的臨床研究來證實。

2005 年，恩替卡韋通過核可用於醫療用途^[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一^[4]。截至 2015 年，美國才有本品的學名藥上市^[5]；2016 年，通常一個月份的批發價約在 392 美元^[6]。

外部連結编辑

PubMed Health page on Entecavir （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Baraclude U.S. website

參考資料编辑

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Entecavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.
^ Shetty, Kirti; Wu, George Y. Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics. Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34 [2020-01-11]. ISBN 978-1-59745-565-7. （原始内容存档于2018-08-28）（英语）.
^ Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639  . PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756. 请检查|date=中的日期值 (帮助)
^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)存档于13 December 2016）.
^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560.
^ NADAC as of 2016-11-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. （原始内容存档于30 November 2016）.

[AHFS2016-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Entecavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.

[2] Shetty, Kirti; Wu, George Y. Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics. Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34 [2020-01-11]. ISBN 978-1-59745-565-7. （原始内容存档于2018-08-28）（英语）.

[3] Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639  . PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

[WHO19th-4] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)存档于13 December 2016）.

[Ric2015-5] Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560.

[6] NADAC as of 2016-11-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. （原始内容存档于30 November 2016）.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

臨床資料

核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Entecavir
给药途径	口服
ATC碼	J05AF10 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	13%
生物半衰期	128–149小时
排泄途徑	肾脏 62–73%
识别信息
IUPAC命名法 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one
CAS号	142217-69-4 ^N 209216-23-9 ^Y
PubChem CID	153941
DrugBank	APRD00948 DB00442^Y
ChemSpider	135679^N
UNII	5968Y6H45M
KEGG	D04008^Y
ChEBI	CHEBI:59902^Y
ChEMBL	ChEMBL713^N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046446
ECHA InfoCard	100.111.234
化学信息
化学式	C₁₂H₁₅N₅O₃
摩尔质量	277.279 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)[C@@H]3C(=C)/[C@H](CO)[C@@H](O)C3)N
InChI InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1^N Key: YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N ^N

恩替卡韦

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參考資料 编辑

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