拉帕替尼
拉帕替尼（INN，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠[1]）是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。[2]它是一种双酪氨酸激酶抑制剂，可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。[3]它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。[4]
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Tykerb, Tyverb, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a607055 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | By mouth (tablets) |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | Variable, increased with food |
| 血漿蛋白結合率 | >99% |
| 药物代谢 | Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement) |
| 生物半衰期 | 24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose) |
| 排泄途徑 | Mostly Feces |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 231277-92-2  388082-78-8 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
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| ChemSpider | |
| UNII |
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| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
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| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C29H26ClFN4O4S |
| 摩尔质量 | 581.06 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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作用机制 编辑
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。[5]
不良反应 编辑
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。[5]
相互作用 编辑
在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。[5]
参考文献 编辑
- ^ 用藥指導 LAPATINIB[失效連結]－國軍高雄總醫院
- ^ Burris, Howard A. Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib. The Oncologist. 2004,. 9 Suppl 3 [2022-06-13]. ISSN 1083-7159. PMID 15163842. doi:10.1634/theoncologist.9-suppl_3-10. （原始内容存档于2022-06-15）.
- ^ Higa, Gerald M.; Abraham, Jame. Lapatinib in the treatment of breast cancer. Expert Review of Anticancer Therapy. 2007-09, 7 (9) [2022-06-13]. ISSN 1744-8328. PMID 17892419. doi:10.1586/14737140.7.9.1183. （原始内容存档于2022-06-13）.
- ^ Breast cancer drug approved for new indication. Women's Health (London, England). 2010-03, 6 (2) [2022-06-13]. ISSN 1745-5065. PMID 20187722. doi:10.2217/whe.10.11. （原始内容存档于2022-06-18）.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Lapatinib Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-13]. （原始内容存档于2022-06-13） （英语）.