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普萘洛爾Propranolol)屬於一種非選擇性Β受体阻断药[1],常用於治療高血壓、多種心律不整甲状腺功能亢进症微血管瘤英语capillary hemangioma表演焦慮症英语performance anxiety,以及本態性顫抖英语essential tremor[1][2][3]。本品可用於預防偏頭痛,以及心绞痛心肌梗死發生後的後續心臟問題[1]。本品可經口服或靜脈注射給藥,口服藥劑有分短效型及長效型[1]。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中,60至90分鐘後則會達到最大藥效[1][4]

普萘洛尔
Propranolol.svg
Propranolol ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
临床数据
商品名 Inderal
Drugs.com Monograph
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 26%
代谢 肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期 4–5 小時
排泄 (<1%)
识别信息
CAS注册号525-66-6 ✓
ATC代码 C07AA05
PubChem CID 4946
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 564
DrugBank DB00571 ✓
ChemSpider 4777 ✓
UNII 9Y8NXQ24VQ ✓
KEGG D08443 ✓
ChEBI CHEBI:8499 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL27 ✓
化学信息
化学式 C16H21NO2
摩尔质量 259.34 g/mol
手性 外消旋混合物
  (verify)

常見副作用包含恶心腹痛,以及便秘等等。心跳过缓心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀,肝腎功能不佳的用藥者須多加留意[1]。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響[5]哺乳期間用藥應屬安全,但仍須注意幼兒是否有副作用產生[6]

普萘洛尔於1964年發現[7][8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。本品屬於通用名药物[1]。2014年,在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間[10]。在美國每月劑量則約為 15 美金[1]

藥理作用编辑

藥理作用有如下幾種。

  1. 非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
  2. 降壓由於:(1)降低心輸出量;(2)影響腎酶(renin)與血管收縮素系統
  3. 增加insulin抗藥性及減少葡萄糖耐性,會遮蓋低血糖引起心悸作用

副作用编辑

有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥,否則易發生心絞痛或心臟再次受損,甚至猝死[11]

參考文獻编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Propranolol hydrochloride. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. 
  2. ^ Davidson, JR. Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?. The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192. 
  3. ^ Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis.. Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896. 
  4. ^ Bryson, Peter D. Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167. ISBN 9781560326120. 
  5. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. 
  6. ^ Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226. ISBN 9781608317080. 
  7. ^ Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S–268S. PMID 14704331. 
  8. ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331. ISBN 9783527326693. 
  9. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. 
  10. ^ Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. [永久失效連結]
  11. ^ Propranolol. [2016-01-01]. 

外部連結编辑