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更昔洛韦(Ganciclovir)是一种抗病毒药物,常用于治疗细胞巨大型病毒(cytomegalovirus)感染。1980年由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin合成。他的前药万乃洛韦(valganciclovir),具有更好的口服生物利用度,也已经成功上市。

更昔洛韦
Ganciclovir Structural Formulae.png
系统(IUPAC)命名名称
2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-
3H-purin-6-one
临床数据
妊娠分级
给药途径 静注、口服、玻璃体
合法狀態
合法状态
  • S4 (Au), POM UK,℞-only (U.S.)
药代动力学数据
生物利用度 5% (oral)
代谢 鸟嘌呤核苷酸激酶
生物半衰期 2.5–5h
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号82410-32-0 ✓
ATC代码 J05AB06 S01AD09
PubChem CID 3454
DrugBank APRD00263
DB01004
ChemSpider 3336 ✓
UNII P9G3CKZ4P5 ✓
KEGG D00333 ✓
ChEBI CHEBI:465284 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL182 ✓
化学信息
化学式 C9H13N5O4
摩尔质量 255.23 g/mol

作用机制编辑

更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。

临床应用编辑

副作用编辑

更昔洛韦常伴随有血液血毒副作用,包括粒细胞减少、嗜中性白血球减少、贫血血小板减少、发热、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠气胀、厌食、肝酶升高、头痛、眩晕、幻觉、血肌酸尿素含量升高等等。

延伸閱讀编辑

  • Noble S, Faulds D. Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients. Drugs. 1998;56(1):115-46
  • Spector SA. Oral ganciclovir. Adv Exp Med Biol. 1999;458:121-7
  • Couchoud C. Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD001320.