比沙可啶

比沙可啶(英語:Bisacodyl)是一种有机化合物,用作刺激性缓泻剂。它直接作用于大肠,产生肠道蠕动,通常用于缓解便秘,神经源性肠道功能障碍的管理以及诸如结肠镜检查等医学检查前的肠道清洁。比沙可啶是二苯基甲烷的衍生物。由于结构与酚酞相似而于1953年首次被作为泻药使用。

比沙可啶
Bisacodyl skeletal.svg
Bisacodyl ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
(pyridin-2-ylmethanediyl)dibenzene-4,1-diyl diacetate
OR
4,4'-(pyridin-2-ylmethylene)bis(4,1-phenylene) diacetate
临床数据
商品名Fleet, Purga, Dulcolax, Brooklax, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601027
妊娠分级
  • B
给药途径oral or rectal
合法狀態
合法状态
  • OTC
药代动力学数据
生物利用度15%
代谢Hepatic (CYP450-mediated)
生物半衰期16 Hours
排泄primarily in the feces, systemically absorbed drug is excreted in the urine
识别信息
CAS注册号603-50-9  ✓
ATC代码A06AB02 A06AG02
PubChemCID 2391
DrugBankDB09020 ☒N
ChemSpider2299 ✓
UNII10X0709Y6I ✓
KEGGD00245 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL942 ✓
化学信息
化学式C22H19NO4
摩尔质量361.391 g/mol

别名编辑

比沙可啶肠溶片,便塞停,Bisacolax等。

制剂/规格编辑

  • 肠溶片:5mg
  • 栓剂:10mg

用法用量编辑

片剂通常睡前口服,至少6小时后起效,起效相对迅速突然,尤其一次性服用超过10毫克。通常剂量为5毫克或10毫克,30毫克可用于术前彻底清洁肠道。如果服用最大剂量,可能会导致突然,极强效且不可控的肠道蠕动,应做好准备措施。服用比沙可啶前后2小时不得服牛奶或抗酸药,否则有可能会破坏包衣刺激胃粘膜。如果晚间服药过早,有可能会在夜间起效。

栓剂通常使用后15至60分钟起效,如果需要达到强效泻剂或灌肠剂效果,可一次性使用2枚栓剂。首次排泄数小时后会有二次作用,直到直肠内没有比沙可啶残留。

作用机制编辑

比沙可啶刺激大肠神经末梢,引起肠反射性蠕动增加而导致排便。它也是一种接触性泻药,可抑制结肠内钠、氯及水分的吸收,使肠内容积增大,引起反射性排便。比沙可啶对小肠的作用可忽略不计;刺激性泻药主要作用于大肠。

参见编辑

参考文獻编辑

  • Bisacodyl-Wikipedia,the free encyclopedia
  • 《医药数据库中心 药学论坛》
  • 《便塞停 比沙可啶肠溶片说明书》