氟桂利嗪

化合物

氟桂利嗪(Flunarizine、2HCL、氟腦嗪、腦靈、西比靈、服腦清)為腦循環系統促進劑,屬於一種钙通道阻滞药[1] 氟桂利嗪是一種非選擇性的鈣進入阻滯劑、而其運作包括有"組織胺H1"受體阻斷活性。「它是有效的作為偏頭痛[2] 閉塞性周邊血管疾病(Peripheral vascular disease)、中樞和周邊引起的暈眩(Vertigo)等病症的預防治療,並作為癫痫治療的佐劑。」它可能有助於減少較嚴重形態的「交替性偏癱」(Alternating hemiplegia)之麻痺性持續發作與嚴重度,以及有效地治療「快速發作的肌張力障礙帕金森病」(rapid onset dystonia-parkinsonism/RDP)。以上的這兩種情況共有ATP13A基因的突變;氟桂利嗪在美國或日本是不允許作為處方藥。[3] 且氟桂利嗪在成人和兒童身上已經顯著地顯示出減少頭痛發作的頻率和嚴重程度。氟桂利嗪為比利時楊森製藥(Janssen Pharmaceutica)於1968年所研創。

氟桂利嗪
臨床資料
其他名稱1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamyl-piperazine
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
ATC碼
识别信息
  • 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]piperazine
CAS号52468-60-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.652 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C26H26F2N2
摩尔质量404.495
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Fc1ccc(cc1)C(c2ccc(F)cc2)N3CCN(CC3)C\C=C\c4ccccc4
  • InChI=1S/C26H26F2N2/c27-24-12-8-22(9-13-24)26(23-10-14-25(28)15-11-23)30-19-17-29(18-20-30)16-4-7-21-5-2-1-3-6-21/h1-15,26H,16-20H2/b7-4+ checkY
  • Key:SMANXXCATUTDDT-QPJJXVBHSA-N checkY

副作用及禁忌 编辑

氟桂利嗪有一定的副作用,包括體重增加、錐體外系反應(extrapyramidal effects)、嗜睡和抑鬱症,它禁忌(contraindication)於"低血壓"(hypotension)、"心臟衰竭"和"心律失常"(arrhythmia)。抑鬱症、嚴重便秘或一些錐體外症候群(extrapyramidal disorders)等患者需避免使用氟桂利嗪。

商標名稱 编辑

  • Sibelium(西比靈) 5公絲,楊森製藥(Janssen Pharmaceutica). Rizelium 5mg and 10mg Capsule by UniMed & UniHealth Mfg. Ltd (孟加拉)。
  • Fluzine(服腦清) (黃色圓形)錠劑5公絲,台灣"生達化學製藥股份有限公司". Fluzine(Flunarizine)Tablets 5mg "Standard"。

參見 编辑

註釋 编辑

  1. ^ Calium channel blocker
  2. ^ Effective in migraine. [2014-04-27]. (原始内容存档于2014-03-13). 
  3. ^ ATP13A mutation,and response to flunarizine. [2014-04-27]. (原始内容存档于2015-08-10). 

參考文獻 编辑