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氯硝西泮Clonazepam),常見商品名「Klonopin」,為一種苯二氮䓬类鎮定劑,常用於治療及預防癲癇發作恐慌症,以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3],藥物會在服藥後1小時內作用,效果可維持6至12小時[2]

氯硝西泮
Clonazepam 200.svg
Clonazepam ball-and-stick model.png
系统(IUPAC)命名名称
5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
临床数据
商品名 Klonopin, Rivotril, Clonotril
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682279
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: D (证据表明有风险)
依赖性 Moderate[1]
给药途径 口服、肌肉注射靜脈注射舌下
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 90%
蛋白结合度 ~85%
代谢 肝臟CYP3A4
開始出現藥效 一小時內[2]
生物半衰期 18–50 小時
作用时间 6–12 小時[2]
排泄 腎代謝
识别信息
CAS注册号1622-61-3 ✓
ATC代码 N03AE01
PubChem CID 2802
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 6963
DrugBank DB01068 ✓
ChemSpider 2700 ✓
UNII 5PE9FDE8GB ✓
KEGG D00280 ✓
ChEBI CHEBI:3756 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL452 ✓
化学信息
化学式 C15H10ClN3O3
摩尔质量 315.715

常見副作用包含嗜睡、協調不佳,及易怒,另也可能增加自殺的機會。長期使用英语Long-term effects of benzodiazepines可能導致個體對藥物產生耐受性依賴性英语benzodiazepine dependence,停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體,增加GABA的效果[4]

氯硝西泮於1964年成功申請專利,並於1975年在美國上市[5],本品屬於通用名药物[3],在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6],在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]

用量编辑

  • 催眠一般用2至4mg,睡前口服、或晨起口服,服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
  • 用于镇静和急性焦虑状态時,一般用1至2mg/次肌注。
  • 用于癫痫发作時,可以1至2mg/次静注。

生理依赖编辑

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂,长于两周的服用会引发生生理性的药物依赖

戒断时有两种临床认可的方法,常见方法是转为服用地西泮过渡,逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者,应分为120星期逐步戒断,每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群(Benzodiazepine withdrawal syndrome)的症状:

轻度症状:腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗

严重症状:抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐幻觉僵硬症(可能致命)、休克

骤停后,较严重的症状可以持续数个月到一年之久,才开始减轻。

注意事項编辑

老年人对药物较敏感,应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线编辑

 

參考文獻编辑

  1. ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214. ISBN 9781597452472. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. 
  4. ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. (PDF). Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. [永久失效連結]
  5. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 9780190292010. 
  6. ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. [永久失效連結]
  7. ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357. ISBN 9780124115613. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam. 
  8. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100. ISBN 9781412950848. frequently abused 

參見编辑

外部連結编辑