氯苯那敏

氯苯那敏(Chlorpheniramine),又稱扑尔敏,是在預防過敏性疾病如鼻炎蕁麻疹症狀時使用的第一代烷基胺抗組胺藥。相比於其他第一代抗組胺藥其鎮靜作用較弱。氯苯那敏是在獸醫,小動物中最常用的抗組胺劑之一。雖然通常不作為抗抑鬱藥抗焦慮藥,氯苯那敏似乎具有這些特性,是一種用於過敏症狀的藥物,屬於第一代组胺H1受体拮抗剂(又稱抗組織胺藥),化学式C16H19N2Cl。生產藥品時,通常使用其鹽類馬來酸氯苯那敏(Chlorpheniramine maleate)。

氯苯那敏
Chlorphenamine.svg
系统(IUPAC)命名名称
3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基 -3- 吡啶-2-基 - 丙烷-1-胺基 : 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-
3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
临床数据
妊娠分级
  • AU: A
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 口服、靜脈注射肌肉注射皮下注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 25-50%
蛋白结合度 72%
代谢 CYP2D6
生物半衰期 21-27小時[1]
排泄
识别信息
CAS注册号132-22-9 ☒N
ATC代码 R06AB04
PubChem CID 2725
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1210
DrugBank APRD00001
DB01114
ChemSpider 2624 ✓
UNII 3U6IO1965U ✓
KEGG D07398 ✓
ChEBI CHEBI:52010 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL505 ✓
化学信息
化学式 C16H19ClN2
摩尔质量 274.788 g/mol
物理性质
水溶液 5.5 mg/mL (20 °C)

合成機制编辑

方法一编辑

 
氯苯那敏合成機制1:D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, 美國專利第2,567,245号 (1951)

方法二编辑

 
氯苯那敏合成機制2:由吡啶由4-氯芐基氯烷基化合成、D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, 美國專利第2,676,964号 (1954)

適應症及用量编辑

減輕過敏症狀,例如過敏性鼻炎(包括花粉症)、荨麻疹等。氯苯那敏可減輕流鼻涕噴嚏。用於口服時,成人劑量通常是每4至6小時服4毫克

不良反應编辑

主要是容易令人產生睡意,其它比較常見的不良反應有頭痛、小便滯留、口乾、腸胃不適等。[2]

註釋编辑

  1. ^ Yasuda SU, Wellstein A, Likhari P, Barbey JT, Woosley RL. Chlorpheniramine plasma concentration and histamine H1-receptor occupancy. Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 58 (2): 210–20. PMID 7648771. doi:10.1016/0009-9236(95)90199-X. 
  2. ^ Chlorpheniramine Maleate, Dexchlorpheniramine Maleate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (英语). 

參見编辑

外部連結编辑