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瑞舒伐他汀

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瑞舒伐他汀（英語：Rosuvastatin），商品名为Crestor，中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥，是一种他汀类药物，与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状，也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名，2013年创造的销售额约为52亿美元。[2]

瑞舒伐他汀
Rosuvastatin
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Crestor
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603033
懷孕分級
  • 澳: D
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度20%[1]
血漿蛋白結合率88%[1]
药物代谢肝脏 (CYP2C9 和CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)[1]
生物半衰期19 小时[1]
排泄途徑粪便[1]
识别信息
  • (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
CAS号287714-41-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.216.011 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H28FN3O6S
摩尔质量481.539
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=S(=O)(N(c1nc(c(c(n1)C(C)C)/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O)c2ccc(F)cc2)C)C
  • InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 ☒N
  • Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N ☒N
瑞舒伐他汀（阿斯利康制药销售，商品名为可定）10mg片剂

医疗用途 编辑

瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常。[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂濃度的情况下才使用瑞舒伐他汀。[3]

适应症和监管 编辑

FDA对东亚患者的建议 编辑

FDA指出，亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高

瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出，由于亚洲人对药物的代谢过程不同，使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果，而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。[4]

因此，医师应该调低亚裔美国人或东亚患者的起始剂量。[5]

偽藥事件 编辑

2017年3月2日，台灣新北市一間社區藥局藥師為病人調劑藥品時，發現冠脂妥的藥品色澤和以往不同，向中華民國藥師公會全國聯合會反映，通報衛生福利部食品藥物管理署與生產廠商阿斯特捷利康製藥（AstraZeneca）介入調查。經調查後懷疑冠脂妥批號「MV503」可能有偽藥，於同年3月4日緊急要求各藥局及醫院先行下架此批號的冠脂妥。[6]

引用 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860. 
  2. ^ Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. （原始内容存档于2018-06-23）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. （原始内容存档于2019-06-12）. 
  4. ^ FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.
  5. ^ Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.
  6. ^ 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥 辨別真假這麼做. [2017-03-04]. （原始内容存档于2018-09-02）. 
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