美司钠

美司钠INNMesna發音: /ˈmɛznə/),又名巯乙磺酸钠,是一种主要用于辅助环磷酰胺异环磷酰胺化疗有机硫化合物。它由百特国际UromitexanMesnex作为商品名销售。它的英文名“Mesna”由是表示巯基m,表示乙基e,表示磺酸基的s,和表示na组成的。

美司钠
Mesna.svg
系统(IUPAC)命名名称
2-巯基乙磺酸钠
sodium 2-sulfanylethanesulfonate
临床数据
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 口服,静脉注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 45–79%(口服)
代谢 在循环系统中氧化
生物半衰期 0.36–8.3小时
排泄 肾脏
识别信息
CAS注册号19767-45-4 ✓
ATC代码 R05CB05 V03AF01
PubChem CID 29769
ChemSpider 27663 ✓
UNII NR7O1405Q9 ✓
KEGG D01459 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL975 ✓
化学信息
化学式 C2H5NaO3S2
摩尔质量 164.181 g/mol

用途编辑

作为化疗佐剂编辑

美司钠在临床上用于降低环磷酰胺和异环磷酰胺化疗引起病人出现血尿出血性膀胱炎的可能性。环磷酰胺和异环磷酰胺在膀胱中会被转化成丙烯醛,而后者具有对膀胱上皮细胞的高度性,能够引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌[1][2] 美司钠的巯基部分能够与丙烯醛的碳碳双键反应,生成无毒无反应活性的硫醚复合物并排泄出人体,从而在不影响疗效的情况下起到了泌尿系统保护剂的作用。[3][4] 同时它还有抗氧化剂的作用,而这进一步保护了泌尿系统,使其免受化疗药物代谢产物的伤害。[5]

其它编辑

美司钠还被用作祛痰药,用于慢性支气管炎阻塞性肺炎等疾病引起的咳困难。它的作用机理和乙酰半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司钠商品名为MistabronMistabronco[7]

给药途径编辑

在用于化疗时,美司钠一般为静脉注射,但有时也会口服给药。[4][8] 用于祛痰的美司钠则是通过雾化吸入(如喷剂)或气管滴入的。

副作用编辑

在常规剂量下副作用通常很少见。可能发生的有:过敏反应恶心呕吐腹泻味觉异常[4]

参考资料编辑

  1. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis—Identification of acrolein as the causative agent. Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3. 
  2. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2. 
  3. ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9. 
  5. ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542. 
  6. ^ Yuta, A.; Baraniuk, J. N. Therapeutic approaches to mucus hypersecretion. Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6. 
  7. ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. 
  8. ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; 等. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34. PMID 14676103. 

外部链接(英文)编辑