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美沙拉嗪(英語:Mesalazine,又名美沙拉秦5'-氨基水杨酸(5-ASA)),是一种氨基水杨酸类抗炎药[2],用于治疗炎性肠病,包括溃疡性结肠炎[3][4]直肠炎克罗恩病[3][5]

美沙拉嗪
Mesalazine structure.svg
系统(IUPAC)命名名称
5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
临床数据
商品名 Many names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a688021
医疗法规
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 oral, rectal
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 orally: 20–30% absorbed
rectally: 10–35%
代谢 Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver
生物半衰期 5 hours after initial dose.
At steady state 7 hours
识别信息
CAS注册号89-57-6 ✓
ATC代码 A07EC02
PubChem CID 4075
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2700
DrugBank DB00244 ✓
ChemSpider 3933 ✓
UNII 4Q81I59GXC ✓
KEGG D00377 ✓
ChEBI CHEBI:6775 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL704 ✓
化学信息
化学式 C7H7NO3
摩尔质量 153.135 g/mol
  (verify)

美沙拉嗪以口服形式服用缓解克罗恩病[3],此外亦能以直肠栓剂或灌肠剂形式治疗下肠道疾病[4]

没有孕妇使用的数据,但药物确实能穿过胎盘并通过母乳排出体外。该药不应用于2岁以下儿童,肾病患者或对阿司匹林过敏的人[4]

主要副作用是胃肠道反应,包括恶心,腹泻和腹痛,此外也可能出现头痛。当口服用药时,有各种不良反应的分散报告,包括:骨髓抑制(白细胞减少,中性粒细胞减少,粒细胞缺乏症再生障碍性贫血和血小板减少症),以及脱发周围神经病胰腺炎,肝脏问题,心肌炎。还包括心包炎,过敏反应和肺纤维化反应,红斑狼疮样反应和皮疹(包括荨麻疹),药物热间质性肾炎肾病综合征,通常在停药时可逆。很少出现服用美沙拉嗪与结肠炎,史蒂文斯约翰逊综合征多形性红斑的症状恶化相关不良反应。

美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分,其在体内代谢为磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前体药巴柳氮以及惰性载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸的活性成分。

参考文献编辑

  1. ^ Drugs.com International trade names for mesalazine April 20, 2016
  2. ^ PharmGKB. PharmGKB. [2018-07-21] (英语). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21] (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Asacol 250mg Suppositories - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21] (英语). 
  5. ^ Sandborn, W. J.; Feagan, B. G.; Lichtenstein, G. R. Medical management of mild to moderate Crohn's disease: evidence-based treatment algorithms for induction and maintenance of remission. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2007-10-01, 26 (7): 987–1003. ISSN 0269-2813. PMID 17877506. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03455.x.