苯海拉明

化合物,藥物

苯海拉明(英語:Diphenhydramine)是一種第一代抗組胺藥,主要用於治療過敏症[5],也可以用於治療失眠感冒症狀、帕金森氏症震顫和噁心、防止暈車[6]錐體外症候群,亦具備局部麻醉藥的效果[5]
給藥方式包括口服、靜脈注射肌肉注射[5]。最大效果通常在給藥後約兩小時,效果可持續長達七小時[5]
苯海拉明具有鎮靜劑作用,被部分用於助眠或抗焦慮藥。

苯海拉明
Diphenhydramine 2D skeletal.svg
Diphenhydramine 3D ball.png
系统(IUPAC)命名名称
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
临床数据
商品名Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682539
妊娠分级
  • AU: A
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
依赖性极低
给药途径口服、肌注静注
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度40–60%[1]
蛋白结合度98–99%
代谢多种细胞色素P450肝酶: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)[2]
生物半衰期7 小时(儿童)[3]
12 小时(成人)[3]
17 小时(老年)[3]
排泄94%经尿液,6%经粪便[4]
识别信息
CAS注册号58-73-1  ✓
ATC代码D04AA32 D04AA33, R06AA02
PubChemCID 3100
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS1224
DrugBankDB01075 ✓
ChemSpider2989 ✓
UNII8GTS82S83M ✓
KEGGD00669 ☒N
ChEBICHEBI:4636 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL657 ✓
化学信息
化学式C17H21NO
摩尔质量255.355 g/mol

副作用與機制编辑

苯海拉明常見的副作用包括嗜睡、方向感不佳以及反胃[5],不建議給嬰兒服用[5]
目前還不清楚在懷孕時使用的風險,不過不建議在哺乳時服用此藥物[7]。苯海拉明是第一代的抗阻胺藥,即H1拮抗劑英语H1 antihistamine,會阻斷組織胺與H1接受器結合[5]
苯海拉明也是抗膽鹼劑[8],會對副交感神經產生抑制作用,導致頭暈瞳孔放大心跳過速畏光、意識模糊、注意力不集中的副作用。
與其他(第一代抗阻胺藥英语H1 antihistamine)一樣,正常劑量下亦會導致不寧腿綜合症加重[9]
服用過多的苯海拉明會產生些微心理成癮[10]
雖然擁有鎮靜劑效果,但因每人對藥物適應性不同,機率會產生異常反應英语Paradoxical reaction反倒變得活躍[11]
苯海拉明與酒精併用會產生药物相互作用而加重嗜睡症狀[12]

歷史及社會编辑

苯海拉明最早是由George Rieveschl英语George Rieveschl製備,在1946年開始販售[13][14]。目前是通用名药物[5]。在发展中國家的藥價是每劑美金0.01元[15]。在美國,每個月的藥費小於美金25元[16]。苯海拉明的商品名有Benadryl,也有其他的名稱[5]
尚比亞,苯海拉明被禁毒委員會列為管制與禁用藥物[17]

藥物濫用编辑

苯海拉明屬於通用名药物,在大多數國家/地區都可以輕易購買,在某些國家會被作為鎮靜劑或助眠藥物使用。
有精神健康問題的人或精神分裂症患者為降低因服用典型抗精神病藥物導致的常見副作用錐體外症候群,而會使用苯海拉明加以抑制,這使得它們對該藥產生心理成癮性。
對於青少年而言,苯海拉明帶來的鎮靜作用、欣快感與幻覺為他們帶來精神亢奮與抑制憂鬱的效果。

2020年5月,在抖音上有人發起名為苯海拉明挑戰(英語:Benadryl Challenge)的風潮,鼓勵青少年們服用超過十幾片以上的抗組胺藥並將感到飄飄欲仙、產生幻覺後的影片發布於TikTok上,導致德克薩斯州沃思堡至少三名青少年因嘗試此行為而住院。一名青少年服用14片苯海拉明後產生幻覺、說話語無倫次、靜息心率高達199。
2020年8月30日,奧克拉荷馬市當地媒體WKRG-TV英语WKRG-TV報導一名15歲少女因參與此挑戰服藥過量而死亡[18],這促使美國食品藥品監督管理局與Benadryl的製造商嬌生公司對藥物濫用行為發出警告:「過量服用Benadryl可能導致嚴重的心臟病癲癇發作昏迷甚至死亡。」[19]
Honeybee Health的首席藥劑師,聯合創始人兼聯合首席CEO Jessica Nouhavandi表示:「Benadryl的每日最高劑量英语maximum daily dose為300毫克(mg),每片藥物通常含有25毫克,藥物過量會導致包括嗜睡口乾便秘和無法排尿的副作用,嚴重時可能導致幻覺精神病癲癇發作昏迷。」
針對此事件,TikTok的發言人聲稱將根據社群規範禁止所有鼓勵、促進或美化可能導致傷害的危險挑戰,表示該平台在5月已經刪除一些「苯海拉明挑戰」的挑戰影片,並持續關注有無類似的影片在平台上流傳[20]

引用编辑

  1. ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clin. Pharmacokinet. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. 
  2. ^ Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. [5 September 2009]. (原始内容存档于2019-04-20). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE. Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. J. Clin. Pharmacol. July 1990, 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. 
  4. ^ Garnett WR. Diphenhydramine. Am. Pharm. February 1986, NS26 (2): 35–40. PMID 3962845. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 September 2016 [28 September 2016]. (原始内容存档于15 September 2016). 
  6. ^ Flake ZA, Scalley RD, Bailey AG (March 2004). Practical Selection of Antiemetics. American Family Physician. 
  7. ^ Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [28 September 2016]. (原始内容存档于2 October 2016). 
  8. ^ Ayd, Frank J. Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. 2000: 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. (原始内容存档于8 September 2017). 
  9. ^ Restless Legs Syndrome Fact Sheet. National Institute of Neurological Disorders and Stroke. 
  10. ^ Monson K,Schoenstadt A. Benadryl Addiction. eMedTV. [2014-01-04]. 
  11. ^ Wendy S.Swanson. If It Were My Child: No Benadryl For The Plane. Seattle Children's. [NOVEMBER 24, 2009]. 
  12. ^ Diphenhydramine and Alcohol / Food Interactions. Drugs.com. 
  13. ^ Dörwald, Florencio Zaragoza. Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. 2013: 225. ISBN 978-3-527-64565-7. (原始内容存档于2 October 2016). 
  14. ^ Benadryl. Ohio History Central. [28 September 2016]. (原始内容存档于17 October 2016). 
  15. ^ Diphenhydramine. International Drug Price Indicator Guide. [28 September 2016]. 
  16. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 240. ISBN 978-1-284-05756-0. 
  17. ^ "List of prohibited and controlled drugs according to chapter 96 of the laws of Zambia". The Drug Enforcement Commission ZAMBIA. 
  18. ^ Cassandra Sweetman (KFOR) and Nexstar Media Wire. Dangerous ‘Benadryl Challenge’ on TikTok blamed for death of Oklahoma teen. WKRG-TV. 2020/08/31. 
  19. ^ Dalvin Brown. 'Benadryl Challenge' on TikTok can cause 'serious problems,' the FDA warns. USA Today. 2020/09/25. 
  20. ^ Benadryl Challenge on TikTok Is Dangerous, Experts Say. Healthline. 

延伸閲讀编辑

外部連結编辑