阿巴卡維

阿巴卡維(英語:Abacavir,簡稱  ABC )是預防及治療愛滋病的藥物[1][2]。本品屬於核苷類英语nucleoside analog反轉錄酶抑制劑(NRTI 藥物),藉由阻斷人類免疫缺乏病毒(HIV)必需的反轉錄酶發揮藥效[3]。NRTI 類的藥品需要和抗反轉錄病毒藥物一起使用,不建議單獨使用[4]。本品可製成藥錠口服給藥,也可以溶解後服用;三個月以上的嬰幼兒亦適用此藥[1][5]

阿巴卡維
Abacavir.svg
Abacavir ball-and-stick model.png
阿巴卡维的结构
臨床資料
读音聆聽i/əˈbækəvɪər/
商品名英语Drug nomenclatureZiagen, others[1]
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699012
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度83%
药物代谢
生物半衰期1.54 ± 0.63 h
排泄途徑(1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物),大便 (16%)
识别信息
CAS号
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.341 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C14H18N6O
摩尔质量286.34 g·mol−1
3D model (JSmol)
熔点165 °C(329 °F)
  (verify)

一般人對阿巴卡維的耐受性良好,常見的副作用有嘔吐、失眠、出現高熱和疲倦感[1],嚴重副作用則有過敏、肝損傷和乳酸性酸中毒[1],過敏症狀為起疹子、嘔吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因檢測,可以判讀是否為超敏性好發族群[1]

1988 年,阿巴卡維取得專利,1998 年在美國通過審核[6][7],名列世界衛生組織基本藥物標準清單,認可為醫療系統中最安全有效的必需藥物之一[8],並已有學名藥問世[1]。2014 年,開發中國家的單日劑量批發價約在 0.36~0.83 美元之譜[9],2016 年,美國的單月劑量批發價為 70.50 美元[10]。通常市販的阿巴卡維藥物會跟其他 HIV 藥物一起搭配,例如阿巴卡維/拉米夫定/齊道夫定英语abacavir/lamivudine/zidovudine阿巴卡維/度魯特韋/拉米夫定英语abacavir/dolutegravir/lamivudine阿巴卡維/拉米夫定英语abacavir/lamivudine[5][8]

附註编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. (原始内容存档于2017-08-21). 
  2. ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09). 
  3. ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09). 
  4. ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09). 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001. 
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-08). 
  7. ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. (原始内容存档于2017-09-08). 
  8. ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771. 
  9. ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. (原始内容存档于2019-03-29). 
  10. ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. (原始内容存档于2016-12-21).