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阿巴卡維

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阿巴卡維（英語：Abacavir，簡稱  ABC ）是預防及治療愛滋病的藥物[1][2]。本品屬於核苷類（英语：nucleoside analog）反轉錄酶抑制劑（NRTI 藥物），藉由阻斷人類免疫缺乏病毒（HIV）必需的反轉錄酶發揮藥效[3]。NRTI 類的藥品需要和抗反轉錄病毒藥物一起使用，不建議單獨使用[4]。本品可製成藥錠口服給藥，也可以溶解後服用；三個月以上的嬰幼兒亦適用此藥[1][5]。

阿巴卡維
阿巴卡维的结构
臨床資料
读音聆聽i/əˈbækəvɪər/
商品名（英语：Drug nomenclature）Ziagen, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699012
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度83%
药物代谢肝
生物半衰期1.54 ± 0.63 h
排泄途徑肾（1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物），大便 (16%)
识别信息
  • {(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
CAS号136470-78-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.149.341 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C14H18N6O
摩尔质量286.34 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点165 °C（329 °F）
  • n3c1c(ncn1[C@H]2/C=C\[C@@H](CO)C2)c(nc3N)NC4CC4
  • InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m1/s1 checkY
  • Key:MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N checkY

一般人對阿巴卡維的耐受性良好，常見的副作用有嘔吐、失眠、出現高熱和疲倦感[1]，嚴重副作用則有過敏、肝損傷和乳酸性酸中毒[1]，過敏症狀為起疹子、嘔吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因檢測，可以判讀是否為超敏性好發族群[1]。

1988 年，阿巴卡維取得專利，1998 年在美國通過審核[6][7]，名列世界衛生組織基本藥物標準清單，認可為醫療系統中最安全有效的必需藥物之一[8]，並已有學名藥問世[1]。2014 年，開發中國家的單日劑量批發價約在 0.36~0.83 美元之譜[9]，2016 年，美國的單月劑量批發價為 70.50 美元[10]。通常市販的阿巴卡維藥物會跟其他 HIV 藥物一起搭配，例如阿巴卡維/拉米夫定/齊多夫定（英语：abacavir/lamivudine/zidovudine）、阿巴卡維/度魯特韋/拉米夫定（英语：abacavir/dolutegravir/lamivudine）、阿巴卡維/拉米夫定（英语：abacavir/lamivudine）等[5][8]。

附註 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. （原始内容存档于2017-08-21）. 
  2. ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  3. ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  4. ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001. 
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-08）. 
  7. ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. （原始内容存档于2017-09-08）. 
  8. ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771. 
  9. ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. （原始内容存档于2019-03-29）. 
  10. ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
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