鹽酸異丙嗪

鹽酸異丙嗪(英語:Promethazine,又名盐酸普鲁米近(Promethazine Hydrochloride)或非那根(Phenergan))是一種常見的止咳藥物,為第一代抗組織胺藥,能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,並降低其通透性。因此,能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。

异丙嗪
Promethazine Enantiomers Structural Formulae.png
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine
临床数据
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682284
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径Oral, rectal, IV, IM, topical
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度88% absorbed but after first-pass metabolism reduced至25% absolute bioavailability[1]
蛋白结合度93%
代谢Hepatic glucuronidation and sulfoxidation
生物半衰期10-19 hours[1][2]
排泄Renal and biliary
识别信息
CAS注册号60-87-7  ✓
58-33-3(hydrochloride)
ATC代码D04AA10 R06AD02, R06AD05
PubChemCID 4926
DrugBankAPRD00601 ☒N
ChemSpider4759 ☒N
UNIIFF28EJQ494 ✓
KEGGD00494 ✓
ChEBICHEBI:8461 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL643 ✓
化学信息
化学式C17H20N2S
摩尔质量284.42 g/mol

有糖漿溶液及片狀兩種,以糖漿溶液較相見,呈鉻黃色,藥性與可待因相似,忌光,可令服用者口乾及產生睡意。這種藥水在其他國家一般都很容易可以在藥房無需處方購買。不過,由於在美國─特別是德薩斯州休斯頓─經常被當地的年青人濫用,所以在美國需要醫生處方才可以購買。

2006年4月25日,美國食品藥物管理局發布有關鹽酸異丙嗪藥品安全警示,警告醫生和家長含有鹽酸異丙嗪藥物不宜給不滿兩歲孩子,給超過兩歲較年長的小孩,給予這些藥物應該小心。美國食品藥物管理局在這個安全警示說,已被證實關聯到鹽酸異丙嗪,而發生嚴重呼吸困難的22份報告中有7例死亡,所有兒童年齡均小於兩歲。這種藥物,最初於1951年批准,通常規定為抗組胺藥或過敏藥物。[3]3歲以下小孩不應注射鹽酸異丙嗪藥品。

參考書目编辑

  • Katzung, Bertram G. "Basic and Clinical Pharmacology", 9th ed (2004). pp. 264–265.

参考文献编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR. Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects. American Journal of Health-system Pharmacy : AJHP : Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists. August 2000, 57 (16): 1499–505 [2012-01-18]. PMID 10965395. (原始内容存档于2020-03-06). 
  2. ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. [永久失效連結]
  3. ^ Phenergan And Similar Drugs Associated With Infant Deaths. [2015-06-02]. (原始内容存档于2015-09-20). 

外部連結编辑