沙奎那維

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沙奎那維Saquinavir, SQV),商品名InviraseFortovase,為一種抗反轉錄病毒藥物,可與其他藥物合併治療愛滋病[2]。通常會與ritonavir英语ritonavir快利佳合併使用,該藥屬於口服藥物[2]

沙奎那維
Saquinavir structure.svg
Saquinavir ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
临床数据
商品名Invirase, Fortovase
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696001
妊娠分级
  • B1 (Australia)
药代动力学数据
生物利用度~4% (without ritonavir boosting)[1]
蛋白结合度98%
代谢Hepatic, mainly by CYP3A4
生物半衰期9–15 hours
排泄feces (81%) and urine (3%)
识别信息
CAS注册号127779-20-8  ✓
ATC代码J05AE01
PubChemCID 441243
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS4813
DrugBankDB01232 ✓
ChemSpider390016 ✓
UNIIL3JE09KZ2F ✓
KEGGD00429 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL114 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB000640
化学信息
化学式C38H50N6O5
摩尔质量670.841 g/mol

常見副作用包括噁心、嘔吐、腹瀉,以及疲憊。嚴重副作用則包含長QT症心阻斷英语Heart block高脂血症,以及肝臟問題。妊娠期間用藥目前顯示安全。本藥物屬於蛋白酶抑制劑,可抑制HIV蛋白酶英语HIV protease的作用[2]

沙奎那維於1995年首次上市[2],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。[3][4] 本品迄今仍非學名藥,因此價格相當昂貴。[5] 一日劑量的批發價約為4.50美金左右。[6]

參考文獻编辑

  1. ^ Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-11-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. (原始内容存档于2015-09-08). 
  3. ^ Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. (原始内容存档于2016-03-31). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13). 
  5. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560. 
  6. ^ Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015]. [永久失效連結]

外部連結编辑