效價強度(英語:potency)在藥理學中是藥物活性的量度,以達到一定效果所需的劑量來表示。效價強度高的藥物(如嗎啡阿普唑侖利培酮)在低濃度時就能達到一定的效果,而效價強度低的藥物(如布洛芬阿司匹林)則需要較高的劑量才能達到相同的效果。較高的效價強度不一定代表更高的有效性或更多的副作用

影響效價強度的因素 編輯

效價強度與親和性效能成正比。親和性是藥物與受體結合的能力。效能是二者完全結合後引起分子、細胞、組織、系統等各層次的生物反應的能力。[1]

半效應濃度EC50 編輯

與受體結合的藥物(或激動劑配體激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反應用E表示。當藥物濃度([A])過低時,其反應E小到測不出。當[A]增加時,E就開始明顯了,而當[A]足夠大時,E不再增加,而是趨於一個最大值Emax。Emax就是該藥物所能引起的最大反應。能產生Emax的一半反應的藥物濃度[A]常記為EC50或[A]50[2] 效價強度指的就是[A]50的值。[A]50越小,產生最大反應一半所需的藥物濃度就越低,藥物的效價強度就越高。[3]

高效價強度藥物 編輯

高效價強度往往帶來高毒性(雖然也不一定如此)。因此,高效價強度藥物的研發必須十分小心。藥物效價強度可用職業暴露限值英語occupational exposure limit等標準分類。最常用的是Safebridge四分類法,但還有其他分類系統(如Merck、Roche和Affygility)。

根據Safebridge四分類法,一種藥物符合以下標準即為高效價強度藥物:[4]

  1. 濃度在150微克每千克體重(相當於10毫克的給藥量)以下時就有生物活性。
  2. 8小時平均職業暴露限值不超過10微克每立方米。
  3. 是已知的致癌物、致突變物或致畸物。
  4. 還未進行效能或毒理研究的新藥。

參考資料 編輯

  1. ^ Kenakin, Terrance P. A pharmacology primer: theory, applications, and methods. Academic Press英語Academic Press. November 2006: 79. ISBN 978-0-12-370599-0. 
  2. ^ EC50的定义. [2015-07-01]. (原始內容存檔於2010-06-14). 
  3. ^ Patrick, Graham L. An Introduction to Medical Chemistry. 2009-03: 62. ISBN 9780199234479. 
  4. ^ Harris, Robert. Formulating High Potency Drugs. Contract Pharma. 2012-10-09 [2015-06-30]. (原始內容存檔於2015-07-01).