纈更昔洛韋(英語:Valganciclovir),是一款抗病毒藥物,用以治療因愛滋病器官移植造成巨細胞病毒感染[1],代表性的藥品品名為 Valcyte 。本品只能壓制感染,無法治癒,需長期使用[1]。此藥是口服給藥[1]

缬更昔洛韦
臨床資料
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60%
血漿蛋白結合率1-2%
药物代谢水解为更昔洛韦
生物半衰期4 h
排泄途徑肾脏
识别信息
  • (S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯
CAS号175865-59-5
PubChem CID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C14H22N6O5
摩尔质量354.362 g/mol

常見的副作用為腹痛、頭痛、失眠、噁心、發燒及血球數量不足英语low blood cell count[1]。其他的副作用有不孕腎功能衰竭。有些動物在懷孕時使用此藥,造成了生育缺陷[1]。本品是更昔洛韋的L-纈氨醯,到腸道肝臟時會分解為更昔洛韋[1]

纈更昔洛韋在 2001 年通過醫療用途[2],列於世界衛生組織基本藥物標準清單,認可為醫療系統中安全有效的必需藥物[3]。在開發中國家,每日藥費約在 30.16 至 52.14 美元之間[4]。2016年時,在美國,平均每日批發價為 58.54 美元[5]。2017年,其通用名藥物通過核可[6]。


药动学 编辑

  1. 口服生物利用度约为60%,脂肪类食物能显著提高生物利用度和血浆、组织药物浓度。
  2. 药物达峰时间为2小时
  3. 以更昔洛韦的形式通过尿消除,半衰期为4h。

不良反应 编辑

其他应用 编辑

缬更昔洛韦被推荐应用于慢性疲劳综合症。据报道,有12位患者中有9例治疗成功。斯坦福大学进行了一个双盲、对照的研究,结果还未公布,但公布的消息显示缬更昔洛韦具有显著的改善作用。

參考資料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Valganciclovir Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. (原始内容存档于2016-11-29). 
  2. ^ Long, Sarah S.; Pickering, Larry K.; Prober, Charles G. Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease. Elsevier Health Sciences. 2012: 1502. ISBN 978-1437727029. (原始内容存档于2016-11-29) (英语). 
  3. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016). 
  4. ^ Valganciclovir. International Drug Price Indicator Guide. [29 November 2016]. (原始内容存档于2018-08-28). 
  5. ^ NADAC. Medicaid.gov. [29 November 2016]. (原始内容存档于30 November 2016).