抗葉酸劑

抗葉酸劑（Antifolate），又稱為葉酸拮抗劑，是一類以葉酸（維生素B₉）代謝為靶點的製劑，臨床上用途包括腫瘤化療、治療病原微生物感染（如磺胺類藥物^[1]）等^[2]。葉酸作為一部分酶（如部分甲基轉移酶（英語：Methyltransferase））的輔酶，對絲氨酸、蛋氨酸、胸苷，以及嘌呤等分子的生物合成至關重要。因此，葉酸抑制劑能抑制細胞分裂、DNA與RNA合成，以及蛋白合成等生物學過程。目前抗葉酸劑的主要靶點是二氫葉酸還原酶^[2]。

低劑量使用抗葉酸劑的不良反應與葉酸缺乏症的症狀相似。高葉酸飲食能夠部分緩解抗葉酸劑的不良反應^[3]^[4]。

常見的抗葉酸劑編輯

^ Daniel Fernández-Villa; Maria Rosa Aguilar; Luis Rojo. Folic Acid Antagonists: Antimicrobial and Immunomodulating Mechanisms and Applications. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20 (20) [2021-04-19]. doi:10.3390/ijms20204996. （原始內容存檔於2021-04-25）.
^ ^2.0 ^2.1 Ivan M. Kompis, Khalid Islam, Rudolf L. Then. DNA and RNA Synthesis: Antifolates. Chem. Rev. 2005, 105: 593–620. PMID 15700958. doi:10.1021/cr0301144.
^ Morgan SL, Baggott JE, Alarcon GS. Methotrexate in rheumatoid arthritis: folate supplementation should always be given. BioDrugs. 1997, 8 (1): 164–75. PMID 18020507. doi:10.2165/00063030-199708030-00002.
^ Morgan SL, Baggott JE, Lee JY, Alarcon GS. Folic acid supplementation prevents deficient blood folate levels and hyperhomocysteinemia during long-term, low-dose methotrexate therapy for rheumatoid arthritis: Implications for cardiovascular disease prevention. Journal of Rheumatology. 1998, 25 (3): 441–6. PMID 9517760.