氟派瑞
氟派瑞（Fluopyram），中国大陆称氟吡菌酰胺，是一种琥珀酸脱氢酶的抑制剂 ，用于抗农作物真菌疾病的与抗线虫的杀菌杀线虫剂。由拜耳公司开发，2009年在美国获得登记。
| 氟派瑞 | |
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| IUPAC名 N2-[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]ethyl2-(trifluoromethyl)benzamide | |
| 别名 | Fluopyram，氟派瑞 |
| 识别 | |
| CAS号 | 658066-35-4 
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| PubChem | 11158353 |
| ChemSpider | 9333461 |
| SMILES |
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| 性质 | |
| 化学式 | C16H11ClF6N2O |
| 摩尔质量 | 396.71 g·mol−1 |
| 熔点 | 117.5 °C（391 K） |
| 沸点 | 318 °C（591 K） |
| 溶解性（水） | 20°C纯水中[1]
pH4 15mg/L |
| 溶解性 | 庚烷0.66g/L (20 °C) 甲苯62.2g/L (20 °C) |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
作用与机制 编辑
氟派瑞作用于线粒体呼吸电子传递链上的琥珀酸脱氢酶，它是作用于此靶标的第一个杀线虫剂。
氟派瑞适用于防治包括灰霉病、白粉病、菌核病、褐腐病、斑点落叶病、叶斑病、早疫病、炼格孢、核盘菌和链核盘菌感染等在内的许多病害。 [1] 2012年被美国环境保护署批准[1]，而在2013年被欧盟批准用作农药的有效成分。[2]
安全性 编辑
稳定性[1]：有氧土壤DT50=309天（典型土）；118.8天（大田土）
毒性[3]：低毒
- 大鼠急性经口毒性LD50>2,000mg/kg
- 大鼠急性经皮毒性LD50>2,000mg/kg/bw
- 大鼠急性吸入毒性LC50>5.11mg/L
- 美国环境保护署2016列为非致癌物质
- 为杀菌剂，对害虫天敌、蜜蜂等不具活性
- 对哺乳类、鸟类相对安全
争议事件 编辑
2017年3月15日，台湾卫生福利部食品药物管理署通过拜耳公司的申请案，公告订定氟派瑞于茶叶中的容许残留量6ppm，正式公告氟派瑞应用于茶赤叶枯病之防治药剂。[4]。此公告一出，引发了台湾政治界、医界、毒物学界的多日争议。反对方认为氟派瑞于欧盟容许量未订氟派瑞于茶残留容许量 (未订标准则以侦测极限，来暂定为容许量：欧盟为 *0.1ppm、日本为 *3ppm)。反对方质疑2014以前，氟派瑞被认为与致肿瘤有关连性。 但支持方解释，2014最新研究已经证实氟派瑞不会造成人类肿瘤。台北荣总内科部临床毒物与职业医学科科主任杨振昌指出，美国环保署已将氟派瑞调降成D级，即非人类致癌物质。虽然在动物实验中，大鼠出现肝脏肿瘤，小鼠也有甲状腺肿瘤，但此经过研究证实，引起肿瘤之受器是人类没有的，因此可推断非人类之致癌物质。 支持方并且指出，惯行农友面对茶赤叶枯病之防治，纵使因为氟派瑞没有核准于茶树上使用，仍会用杀菌剂防治，不通过氟派瑞增订于茶上轮替使用，是不会因此而降低农药用量。增订氟派瑞于茶赤叶枯病，只是开放一个新药，多一个不同作用机制的替换选项，延缓抗药性的产生，而不会增加农药使用量。 支持方提出，因为各国重要农产品不同、饮食习惯亦不同，各国残留标准不可能完全一致。各别作物残留标准，无法反映每日总量，应从总量管制来比较。各氟派瑞在欧盟、美国等先进国均有开放使用；加拿大于干香草设立氟派瑞 400 ppm；欧盟氟派瑞于香草、食用花卉 设立8 ppm残留标准，甚至于某些莴苣及沙拉用生菜设立15 ppm残留标准，皆高于我国于茶的6 ppm。 经过多日争吵，于多位立法委员的施压下，卫生福利部食品药物管理署不顾专家会议的安全可行结论，仍决议暂缓实施新标准。并且正式取消氟派瑞于茶的留容许量[5]。
参考文献 编辑
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Fluopyram. New Active Ingredient Review. Minnesota Department of Agriculture. April 2012 [2017-03-26]. （原始内容存档于2017-04-26）.
- ^ DURCHFÜHRUNGSVERORDNUNG (EU) Nr. 802/2013 DER KOMMISSION. August 2013 [2017-03-26]. （原始内容存档于2019-12-07） （德语）.
- ^ Fluopyram (PDF). Food and Agriculture Organization of the United Nations.
- ^ 农药“氟派瑞”恐致癌 药署放宽标准挨批 （页面存档备份，存于互联网档案馆），TVBS
- ^ 暫緩實施茶葉中氟派瑞之殘留容許量. [2017-03-26]. （原始内容存档于2017-03-26）.