地奈德

化合物

地奈德是一种低效局部皮质类固醇抗炎药,自1970年代开始面市。它主要用于治疗成人和儿童的过敏性皮炎湿疹 ),脂溢性皮炎接触性皮炎牛皮癣,并具有相当好的安全性[1]

地奈德
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureDesowen
其他名稱Prednacinolone; Hydroxyprednisolone acetonide; Desfluorotriamcinolone acetonide; (11β,16α)-11,21-Dihydroxy-16,17-[(1-methylethylidene)bis(oxy)]-pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605025
给药途径topical
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • (1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
CAS号638-94-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.320 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C24H32O6
摩尔质量416.51 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)CC[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C
  • InChI=1S/C24H32O6/c1-21(2)29-19-10-16-15-6-5-13-9-14(26)7-8-22(13,3)20(15)17(27)11-23(16,4)24(19,30-21)18(28)12-25/h7-9,15-17,19-20,25,27H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N checkY

医疗用途

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地奈德是一种处方局部药物,可治疗各种皮肤病,如皮肤发红,肿胀,骚痒和不适。不管使用哪种媒介,均需在相同的时间每天使用2至3次。在治疗的前两周内,皮肤状况通常会改善。 患者应使用改善病情所需的最短时间的地奈德。 [2]

副作用

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尚未确定地奈德使用超过四周的安全性。[2]皮质类固醇(如氢化可的松泼尼松)过敏的患者在使用地奈德时应格外小心。[3] 药剂师和开处方的医生应注意,这种药物可能含有会引起过敏反应的其他成分。

如果治疗区域有感染或开放性伤口,则不应使用地奈德。

局部皮质类固醇激素的全身吸收会产生不良反应。 在接受治疗的一些患者中观察到了库欣综合症,高血糖症和糖尿病的指征。停止治疗后,可逆性的下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)抑制作用可能会导致糖皮质激素不足。 ACTH1-24实验室测试可以评估患者的HPA抑制。 [2] 停止治疗或用另一种效力较弱的皮质类固醇替代后,HPA功能可逆转。 如果发生糖皮质激素不足,则可能需要补充糖皮质激素。

若发生以下地奈德的副作用需要立即与主治医师联系:

  • 皮肤起泡,灼热,结皮、干燥或剥落
  • 涂抹部位灼伤,发痒,发红,皮疹,肿胀或酸痛
  • 皮肤潮红或发红
  • 刺激
  • 皮肤瘙痒,脱屑,严重发红,酸痛或肿胀
  • 皮肤脱皮
  • 皮肤上出现深红色,类疣状斑点,特别是在脸上使用时
  • 刺痛和灼热
  • 皮肤异常温暖

随着身体适应药物,可能会消失的副作用:

  • 身体疼痛或疼痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 呼吸困难
  • 耳部充血
  • 发热
  • 头痛
  • 失声
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 异常疲倦或虚弱

怀孕

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FDA已将地奈德标记为C类妊娠药物。怀孕期间仅在绝对必要时使用地奈德。

哺乳

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目前尚不知道局部应用地松奈德是否可以进入母乳中。 口服类似药物已被发现会进入母乳。母乳喂养前应咨询开处方的医生。

作用机理

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地奈德是一种合成的非氟化皮质类固醇,和其他外用皮质类固醇一样具有抗炎,止痒和收缩血管的作用。 然而对于皮肤给药途径,这些作用的机理尚不清楚。 [4] 通过皮肤吸收后,皮质类固醇的药代动力学途径与静脉注射的皮质类固醇相似。 通常认为皮质类固醇的作用机制为诱导磷脂酶A2抑制蛋白(脂皮质激素)产生。脂皮质激素可控制炎症物质的生物合成,如前列腺素白三烯,也可抑制炎症物质的常见前体花生四烯酸

相互作用

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引起轻微药物不良相互作用的常见药物包括:胰岛素和二甲双胍。 联合检查但未知会引起药物相互作用的常见药物包括:阿司匹林,Cymbalta(度洛西汀),鱼油,对乙酰氨基酚,维生素B12,维生素C,维生素D3和Zyrtec。 [5]

历史

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地奈德最早于1970年由Dome Laboratories以商品名Tridesilon引入美国。 [6]从被引入美国以来,其他几个国家也引入了不同品牌名称的地奈德,包括意大利,西班牙,英国和德国。 FDA于2006年9月16日首次批准了Connetics Corporation的VerdesoFoam®。 [7]

研究与临床试验

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地奈德在2006年进行了两项主要临床试验后被FDA批准。 每个随机双盲对照研究组均包含582名儿童患者(年龄在3个月至18岁之间)。 [8] 每天两次向患者局部用药或安慰剂,持续四个星期。在第一项临床试验中,使用地奈德组44%的患者被成功治愈,而安慰剂组则为14%。 在第二项临床试验中,地奈德组有28%的患者被治愈,而安慰剂组则为6%。

FDA批准地奈德用于以下治疗:接触性皮炎,漆酚引起的皮炎,湿疹,盘状红斑狼疮,,脂溢性皮炎,轻度皮疹,瘙痒,牛皮癣,扁平苔藓,特应性皮炎,异位性皮炎,角质病。 [9]

[ 需要引用 ] 尚无研究评估地奈德的致癌或光致癌作用。 另外,尚未确定是否对生育力有影响。 [2]

参考资料

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  1. ^ Overview on desonide 0.05%: a clinical safety profile. Journal of Drugs in Dermatology. 2004, 3 (4): 393–7. PMID 15303783. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Access Data FDA (PDF). FDA.gov. [December 1, 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2017-02-25).  引用错误:带有name属性“:1”的<ref>标签用不同内容定义了多次
  3. ^ desonide topical : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD. WebMD. [2015-11-30]. (原始内容存档于2015-11-26) (美国英语). 
  4. ^ Desonate (desonide) - Drug information from MediLexicon. www.medilexicon.com. [2015-11-30]. (原始内容存档于2015-12-08). 
  5. ^ Desonide topical Drug Interactions - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-12]. (原始内容存档于2018-07-12) (美国英语). 
  6. ^ Sittig, Marshall. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (PDF). Noyes Publications. 1988 [December 1, 2015]. (原始内容 (vanc)存档于2007-10-23). 
  7. ^ Verdeso (desonide) FDA Approval History - Drugs.com. www.drugs.com. [2015-12-01]. (原始内容存档于2015-12-08). 
  8. ^ Multicenter trial for long-term safety and efficacy comparison of 0.05% desonide and 1% hydrocortisone ointments in the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. Journal of the American Academy of Dermatology. July 1995, 33 (1): 74–7. PMID 7601950. doi:10.1016/0190-9622(95)90014-4. 
  9. ^ Tridesilon Topical Cream 0.05pct Drug Medication Dosage Information. www.cvs.com. [2015-12-01]. (原始内容存档于2015-12-08).