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吉非替尼(Gefitinib),商品名為 艾瑞莎(Iressa),由阿斯利康制药Teva英语Teva發售。被用為治療乳癌肺癌和其它癌症

吉非替尼
Gefitinib structure.svg
Gefitinib ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-
6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
临床数据
商品名 Iressa
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a607002
妊娠分级
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
药代动力学数据
生物利用度 59% (oral)
蛋白结合度 90%
代谢 Hepatic (mainly CYP3A4)
生物半衰期 6–49 hours
排泄 Faecal
识别信息
CAS注册号184475-35-2 ✓
ATC代码 L01XE02
PubChem CID 123631
DrugBank DB00317 ✓
ChemSpider 110217 ✓
UNII S65743JHBS ✓
KEGG D01977 ✓
ChEBI CHEBI:49668 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL939 ✓
化学信息
化学式 C22H24ClFN4O3
摩尔质量 446.902 g/mol
  (verify)

吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑,抑制靶細胞的表皮生長因子受體。它是唯一對表皮生長因子受體突變跟過度表达而產生的癌症的有效藥物。

药理作用编辑

Gefitinib 是第一個選擇性作用在表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。表皮生長因子受體是一個家族,包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌症中,表皮生長因子受體會過度表达,比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化,就會導致抗细胞凋亡Ras细胞信号传送英语anti-apoptotic Ras signalling cascade被不正常地激活,致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小細胞肺癌(non-small cell lung cancers)的研究,發現表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動抗细胞凋亡通路(anti-apoptotic pathway)的主因。但這個突變也使的這些細胞對gefitinib 和 erlotinib 敏感。

Gefitinib 會共价结合到酵素的腺苷三磷酸(ATP),而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。

醫藥應用编辑

美國食品藥物管理局在2003年核准 Gefitinib 用於非小細胞肺癌。現在它已經在64個國家發售。

但在2005年六月,美國食物及藥物管理局撤回批准用於新病人,因為缺乏使用這種藥物可以延長壽命的證據。