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5-氟胞嘧啶(英語:Flucytosine,简写为5-FC或f5C)是一种抗真菌药物,与两性霉素B一起用于严重的念珠菌感染和隐球菌病。它也可以单独使用或与其他抗真菌药一起用于产色霉菌病病。氟胞嘧啶通常口服并通过静脉注射使用。[1][2] 常见的副作用包括骨髓抑制,食欲不振,腹泻,呕吐和精神病。偶尔发生过敏反应[1],目前尚不清楚怀孕期间使用是否对婴儿安全[3]。氟胞嘧啶属于氟化嘧啶类似物药物家族,它通过在真菌内转化为5-氟尿嘧啶而起作用,阻断其細胞轉譯合成蛋白质的能力[1]

氟胞嘧啶
5-Fluorocytosine.svg
5-Fluorocytosine-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
临床数据
商品名 Ancobon, Ancotil, Cytoflu等
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601132
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服、靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 75-90%(口服)
蛋白结合度 2.9-4%
代谢 微少,於消化道
生物半衰期 2.4-4.8小時
排泄 腎臟 (90%)
识别信息
CAS注册号2022-85-7 ✓
ATC代码 D01AE21 J02AX01
PubChem CID 3366
DrugBank DB01099 ✓
ChemSpider 3249 ✓
UNII D83282DT06 ✓
KEGG D00323 ✓
ChEBI CHEBI:5100 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1463 ✓
化学信息
化学式 C4H4FN3O
摩尔质量 129.093 g/mol

氟胞嘧啶最早于1956年取得專利,並於1962年投入醫療使用[4],属于世界卫生组织基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]

用途编辑

口服氟胞嘧啶用于治疗念珠菌新型隐球菌敏感菌株引起的严重感染。也可用于治疗敏感菌株造成的色素霉菌病英语chromomycosis。由于容易產生耐药性,且殺真菌效果不夠強,在嚴重感染時,通常不會以氟胞嘧啶為唯一的药物,而是与两性霉素B和/或唑类抗真菌剂如氟康唑伊曲康唑联合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等轻微感染則可单用氟胞嘧啶治疗。在一些国家,為期一週以內的缓慢静脉输注是一种治疗选择,可用於治療危及生命的感染。

药物相互作用编辑

氟胞嘧啶可以增加两性霉素B的抗真菌活性,反之亦然,兩者在某些嚴重感染時可以合併使用。阿糖胞苷則會抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。

参考文献编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Flucytosine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  3. ^ Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [11 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-11) (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).