美沙拉嗪
(重定向自5-氨基-2-羟基苯甲酸)
美沙拉嗪(英語:Mesalazine,又名美沙拉秦,5-氨基水杨酸(5-ASA)),是一种氨基水杨酸类抗炎药[2],用于治疗炎性肠病,包括溃疡性结肠炎[3][4],直肠炎,克罗恩病等[3][5]。
臨床資料 | |
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商品名 | Many names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a688021 |
核准狀況 | |
给药途径 | oral, rectal |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | orally: 20–30% absorbed rectally: 10–35% |
药物代谢 | Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver |
生物半衰期 | 5 hours after initial dose. At steady state 7 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 89-57-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.745 |
化学信息 | |
化学式 | C7H7NO3 |
摩尔质量 | 153.14 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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美沙拉嗪以口服形式服用缓解克罗恩病[3],此外亦能以直肠栓剂或灌肠剂形式治疗下肠道疾病[4]。
没有孕妇使用的数据,但药物确实能穿过胎盘并通过母乳排出体外。该药不应用于2岁以下儿童,肾病患者或对阿司匹林过敏的人[4]。
主要副作用是胃肠道反应,包括恶心,腹泻和腹痛,此外也可能出现头痛。当口服用药时,有各种不良反应的分散报告,包括:骨髓抑制(白细胞减少,中性粒细胞减少,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血和血小板减少症),以及脱发,周围神经病,胰腺炎,肝脏问题,心肌炎。还包括心包炎,过敏反应和肺纤维化反应,红斑狼疮样反应和皮疹(包括荨麻疹),药物热,间质性肾炎和肾病综合征,通常在停药时可逆。很少出现服用美沙拉嗪与结肠炎,史蒂文斯约翰逊综合征和多形性红斑的症状恶化相关不良反应。
美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分,其在体内代谢为磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前体药巴柳氮以及惰性载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸的活性成分。
参考文献
编辑- ^ Drugs.com International trade names for mesalazine (页面存档备份,存于互联网档案馆) April 20, 2016
- ^ PharmGKB. PharmGKB. [2018-07-21]. (原始内容存档于2018-07-22) (英语).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始内容存档于2018-07-22) (英语).
- ^ 4.0 4.1 4.2 Asacol 250mg Suppositories - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始内容存档于2018-07-22) (英语).
- ^ Sandborn, W. J.; Feagan, B. G.; Lichtenstein, G. R. Medical management of mild to moderate Crohn's disease: evidence-based treatment algorithms for induction and maintenance of remission. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2007-10-01, 26 (7): 987–1003 [2018-07-21]. ISSN 0269-2813. PMID 17877506. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03455.x. (原始内容存档于2018-07-22).