乙胺嗪

化合物

乙胺嗪 (英語:Diethylcarbamazine,簡稱DEC)是一種用於治療絲蟲病英语filariasis(包括淋巴絲蟲病熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症英语tropical pulmonary eosinophilia羅阿絲蟲病英语loiasis)的藥物。[1]它也可為高危險群作預防感染羅阿絲蟲病之用。[1]雖然此藥物已用於治療蟠尾絲蟲症(即河盲症),但屬於阿維菌素家族的伊維菌素才是首選藥物。[2]此藥物透過口服方式給藥。[3]

乙胺嗪
臨床資料
其他名稱DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物半衰期約8小時
排泄途徑絕大部分以原形隨尿液排出,有5%隨糞便排出
识别信息
  • N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide
CAS号90-89-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.840 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C10H21N3O
摩尔质量199.30 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点47至49 °C(117至120 °F)
  • C1CN(C)CCN1C(=O)N(CC)CC
  • InChI=1S/C10H21N3O/c1-4-12(5-2)10(14)13-8-6-11(3)7-9-13/h4-9H2,1-3H3 checkY
  • Key:RCKMWOKWVGPNJF-UHFFFAOYSA-N checkY

使用後常見的副作用有搔、臉部腫脹、頭痛和疲倦感。[3]其他副作用有視力喪失和頭暈。較少見的副作用有腹痛、食慾降低、腹瀉心搏停止姿位性低血壓等。[4]雖說個體於懷孕期間使用,似乎對胎兒屬於安全,[5][6]世界衛生組織(WHO)及一般藥業提供的說明均建議在可能情況下,等到分娩之後再行使用。[2]個體在進行母乳哺育期間,為防止對嬰兒產生可能的影響,也建議避免使用。[4][7]

此藥物由4-甲基-哌嗪製成,[8]屬於驅蟲藥類藥物。[4]

乙胺嗪於1947年[9]由印度裔美國籍生物化學家Yellapragada Subbarow英语Yellapragada Subbarow發現,[10][11]已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[12]乙胺嗪並未在美國上市,但可從美國疾病管制與預防中心(CDC)取得。[1]

醫療用途

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乙胺嗪適用於治療某些絲蟲病(包括由班克羅夫絲蟲英语Wuchereria bancrofti馬來絲蟲英语Brugia malayi帝汶絲蟲英语Brugia timori感染引起的淋巴絲蟲病)、羅阿絲蟲病和熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症。[13]世界衛生組織(WHO)建議用此藥物為微絲蚴英语microfilariae感染者治療,並在流行地區用於控制絲蟲病的傳播。[14]

印度中國曾有在疫病流行區域,於食用鹽中添加乙胺嗪(DEC強化鹽)供居民攝取以對抗淋巴絲蟲病。中國以前是淋巴絲蟲病患者人數最多的國家,數億人生活在地方性流行區。中國各省份採用不同的綜合干預措施,其中超過1.94億人曾使用加藥鹽,加藥鹽在某些省份甚至是最主要的干预措施。迄1994年,中國所有省份均達到基本消除淋巴絲蟲病的標準,根據該國專家的意見,加藥鹽發揮有關鍵作用。[15]

禁忌症

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對於乙胺嗪有適用禁忌的個體有:[16]

  • 已被證實對該藥物過敏的個體。
  • 孕婦 (推遲治療,待分娩後進行)。
  • 嬰兒。
  • 老年人。
  • 身體衰弱者 (通常被排除在集體治療計畫之外)。
  • 心臟病患者。
  • 腎功能受損患者。

對於可能患有蟠尾絲蟲症的患者,由於有造成馬佐替氏反應英语Mazzotti reaction的風險(反應通常在治療後7天內發生,症狀可能有發燒蕁麻疹淋巴結腫大心跳過速低血壓等,有致命可能性),也禁用乙胺嗪。[17]

與其他藥物交互作用

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目前尚無此類報告。[16]

作用機制

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乙胺嗪是微絲蚴的花生四烯酸代謝抑制劑,讓微絲蚴更容易受到人體先天免疫攻擊,但並不能徹底殺死這些幼蟲。[18]

藥效學

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乙胺嗪是一種驅蟲藥,但與其他抗寄生蟲化合物不同。它是一種合成有機化合物,對多種寄生蟲具有高度針對性,且不含任何有毒金屬元素。[19]藥物在人體內的生物半衰期約為8小時。[19]

乙胺嗪在體內分布廣泛,主要以以下兩種方式排出體外:[7]

  • 絕大部分以原形隨尿液排出。
  • 少部分以N-氧化物代謝物的形式隨尿液排出。

尿液pH值會影響藥物的尿液排泄量和生物半衰期。大約5%的藥物會隨糞便排出體外。[7]

社會與文化

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品牌名稱

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品牌名稱包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]

獸醫用途

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此藥物曾被用於預防犬心絲蟲感染,但當狗感染之後,此藥物即療效不佳。目前已少有使用乙胺嗪為狗作此用途。[21]

參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 2016-09-22 [2016-12-07]. (原始内容存档于2016-12-16). 
  2. ^ 2.0 2.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 91. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 . 
  3. ^ 3.0 3.1 Diethylcarbamazine Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-12-20). 
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  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Diethylcarbamazine Citrate 100 mg Tablets, SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Eisai Co., Ltd. September 2013 [2024-07-18]. 
  8. ^ WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases - Second Edition: Helminths: Lymphatic filariasis: Diethylcarbamazine. apps.who.int: 152. 1995 [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-11-20). 
  9. ^ Busvine J. Disease Transmission by Insects: Its Discovery and 90 Years of Effort to Prevent it. Springer Science & Business Media. 2012: 260. ISBN 9783642457166. (原始内容存档于2017-09-10) (英语). 
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  11. ^ Kamath P, Shenoy KA. Yellapragada Subba Rao: The Unsung Hero. Muller Journal of Medical Sciences and Research. 2013, 4 (2): 130–132. S2CID 72843672. doi:10.4103/0975-9727.118248 . 
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  13. ^ Ottesen EA. Efficacy of diethylcarbamazine in eradicating infection with lymphatic-dwelling filariae in humans. Reviews of Infectious Diseases (Oxford University Press). 1985, 7 (3): 341–356. JSTOR 4453627. PMID 3895352. doi:10.1093/clinids/7.3.341. 
  14. ^ Lymphatic filariasis. WHO. [2024-07-18]. 
  15. ^ Lammie P, Milner T, Houston R. Unfulfilled potential: using diethylcarbamazine-fortified salt to eliminate lymphatic filariasis. Bulletin of the World Health Organization. July 2007, 85 (7): 545–549. PMC 2636360 . PMID 17768503. doi:10.2471/blt.06.034108. 
  16. ^ 16.0 16.1 Diethylcarbamazine Citrate Tablets I.P. HETRAZAN 100. Pfizer. [2024-07-18]. 
  17. ^ Lymphatic Filariasis - Resources for Health Professionals - Guidance for Evaluation and Treatment. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 2020-10-26 [2022-05-06]. 
  18. ^ El-Shahawi GA, Abdel-Latif M, Saad AH, Bahgat M. Setaria equina: in vivo effect of diethylcarbamazine citrate on microfilariae in albino rats. Experimental Parasitology. December 2010, 126 (4): 603–610. PMID 20599991. doi:10.1016/j.exppara.2010.06.022. 
  19. ^ 19.0 19.1 Diethylcarbamazine. DRUGBANK Online. [2024-07-18]. 
  20. ^ Diethylcarbamazine. Study BAM. [2024-07-18]. 
  21. ^ Papich, Mark G. Diethylcarbamazine Citrate in Saunders Handbook of Veterinary Drugs (Fourth Edition),. 2016 [2024-07-18]. 

外部連結

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