打开主菜单

肼屈嗪Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症英语hypertensive emergency[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]

肼屈嗪
Skeletal formula of hydralazine
Ball-and-stick model of the hydralazine molecule
系统(IUPAC)命名名称
1-hydrazinylphthalazine
临床数据
商品名 Apresoline, BiDil, others
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682246
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服给药靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 26–50%
蛋白结合度 85–90%
代谢 肝臟
開始出現藥效 5-30 分鐘[1]
生物半衰期 正常:2–8小時
腎損傷:7–16 小時
作用时间 2-6 小時[1]
排泄 Urine
识别信息
CAS注册号86-54-4 ✓
ATC代码 C02DB02
PubChem CID 3637
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 7326
DrugBank DB01275 ✓
ChemSpider 3511 ✓
UNII 26NAK24LS8 ✓
KEGG D08044 ✓
ChEBI CHEBI:5775 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL276832 ✓
化学信息
化学式 C8H8N4
摩尔质量 160.176 g/mol
  (verify)

肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛心跳过速冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]

肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備要務之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]

目录

作用机制编辑

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括:

临床应用编辑

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。

但是,肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。[11]

副反应编辑

参考文献编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. 
  3. ^ Wermuth, Camille Georges. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. : 12. ISBN 9780080568775 (英语). 
  4. ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206. ISBN 9783034870948 (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. 
  6. ^ Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. [永久失效連結]
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. ^ antihtn. [2008-10-05]. (原始内容存档于2008-12-01). 
  10. ^ Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始内容存档于2013-01-12). 
  11. ^ Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. ^ Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062. PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.