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阿德福韦酯(adefovir)是一种核苷类似物抗病毒药物,能在抑制逆转录酶,用于治疗乙肝,但不能用于HIV感染。

阿德福韦
Adefovir.svg
系统(IUPAC)命名名称
9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤
临床数据
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 59%
生物半衰期 7.5h
识别信息
CAS注册号106941-25-7 ☒N
ATC代码 J05AF08
PubChem CID 60172
DrugBank APRD00781 ☒N
DB00718
ChemSpider 54252 ✓
UNII 6GQP90I798 ✓
KEGG D02768 ✓
ChEBI CHEBI:2469 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL484 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 028595
化学信息
化学式 C8H12N5O4P
摩尔质量 273.186 g/mol
Adefovir dipivoxil

历史编辑

捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发,期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月,美國专家组建议美國食品藥品監督管理局否决此药的申请,因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局采纳了专家组的建议。

Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究,但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下,阿德福韦对治疗乙肝有效,2002年9月20日,美國食品藥品監督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年,在欧洲也获得审批通过。

作用机制编辑

ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶,从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链,链合成随之终止.

阿德福韦较拉米夫定优势在于其耐药不易发生。

外部連結编辑