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拉米夫定(英語:Lamivudine,一般稱為3TC),是一種抗反轉錄病毒藥物,用以預防及治療愛滋病[1],若沒有其他藥物選擇時,也可以拿來治療慢性B型肝炎[1]。拉米夫定治療HIV-1HIV-2都很有效[1]。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用,例如齊多夫定阿巴卡維[1]。此藥也可納入暴露後預防療法之一,用以治療可能接觸到HIV的患者[1] 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]

拉米夫定
Lamivudine Structural Formulea V.1.svg
系统(IUPAC)命名名称
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷
临床数据
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 86%
蛋白结合度 少於36%
生物半衰期 5至7小時
排泄 肾脏 (约70%)
识别信息
CAS注册号134678-17-4 ✓
ATC代码 J05AF05
PubChem CID 60825
CID 73339
DrugBank APRD00681
DB00709
ChemSpider 66068 ✓
UNII 2T8Q726O95 ✓
KEGG D00353 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL141 ☒N
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 000388
PDB配体ID 3TC (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C8H11N3O3S
摩尔质量 229.26 g/mol

常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽[1];嚴重的副作用為罹患肝病乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化[1]懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的[1]。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑,藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效[1];此藥可以直接服用,不一定要在飯後才能服藥[1]

1995年,拉米夫定獲得專利,同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4],市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年,在開發中國家的批發價約為每天0.06美元[5];2015年,在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]

历史编辑

拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制编辑

拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障

註釋编辑

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 1.11 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. (原始内容存档于2 June 2016). 
  2. ^ Therapy of Viral Infections Volume 15 of Topics in Medicinal Chemistry. Springer. 2015: 6. ISBN 9783662467596. (原始内容存档于2016-08-15). 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 506. ISBN 9783527607495 (英语). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  5. ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016]. 
  6. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560. 

外部連結编辑