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非索非那定(fexofenadine),販賣藥名為艾來錠(Allegra),劑型為60mg或180mg錠劑。是特芬那定(Terfenadine)衍生而來的活性代謝物,它是一種具有選擇性末稍H1接受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用,被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier,BBB),不會有前代製品例如嗜睡等等的副作用。

非索非那定
Skeletal formula of fexofenadine
Ball-and-stick model of fexofenadine
系统(IUPAC)命名名称
(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
临床数据
商品名 originally Allegra, others[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a697035
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B2
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 by mouth
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 30-41%[2]
蛋白结合度 60-70%[3]
代谢 Hepatic (≤5% of dose)[3]
生物半衰期 14.4 hours
排泄 Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3]
识别信息
CAS注册号83799-24-0 ✓
ATC代码 R06AX26
PubChem CID 3348
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4819
DrugBank DB00950 ✓
ChemSpider 3231 ✓
UNII E6582LOH6V ✓
KEGG D07958 ✓
ChEBI CHEBI:5050 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL914 ✓
化学信息
化学式 C32H39NO4
摩尔质量 501.68 g/mol
手性 Racemic mixture

適應症编辑

緩解季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項编辑

果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效,葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度,應該盡量避免一起服用。含有的治酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑(抗黴菌藥物)或者红霉素(抗生素)會增強此藥的吸收,使此藥的劑量增強,如果與上述藥物合用時,至少應該與此藥相隔約兩小時。

註釋编辑

  1. ^ Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017] (英语). 
  2. ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967. 

參考文獻编辑

註釋编辑

外部連結编辑