卡立氨酯

化合物

卡立氨酯英语:Carisbamate;代号:YKP 509)是一种实验性抗惊厥药物,由J&JPRD开发但从未上市。

卡立氨酯
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureComfyde(建议)
ATC码
识别信息
  • (S)-2-O-Carbamoyl-1-o-chlorophenyl-ethanol
CAS号194085-75-1  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C9H10ClNO3
摩尔质量215.63 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc1ccccc1[C@@H](O)COC(=O)N
  • InChI=1S/C9H10ClNO3/c10-7-4-2-1-3-6(7)8(12)5-14-9(11)13/h1-4,8,12H,5H2,(H2,11,13)/t8-/m0/s1 checkY
  • Key:OLBWFRRUHYQABZ-QMMMGPOBSA-N checkY

临床研究

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治疗部分性发作的II期临床试验表明,该化合物对治疗部分性发作有效且安全性良好。自2006年底以来,该化合物一直在进行一项用于治疗部分性癫痫发作的大型多中心III期临床试验。其作用机制未知。[1][2]

对323名偏头痛患者进行的卡立氨酯双盲安慰剂对照试验确定,卡立氨酯在高达600毫克/天的剂量下具有良好的耐受性,但未能证明该药物在预防偏头痛方面比安慰剂更有效。[3]

历史

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1998 年,该化合物从韩国公司SK株式会社获得许可。2008年10月24日,强生公司宣布已向美国食品和药物管理局(FDA)提交了卡立氨酯的新药申请。[4]强生公司获得FDA的临时批准,以Comfyde品牌销售卡立氨酯。然而,2009年8月21日,强生公司报告说FDA未能给予上市许可。

参考资料

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  1. ^ Rogawski MA. Diverse mechanisms of antiepileptic drugs in the development pipeline. Epilepsy Res. 2006, 69 (3): 273–294. PMC 1562526 . PMID 16621450. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004. 
  2. ^ Novak GP, Kelley M, Zannikos P, Klein B. Carisbamate (RWJ-333369). Neurotherapeutics. 2007, 4 (1): 106–109. PMC 7479705 . PMID 17199023. doi:10.1016/j.nurt.2006.11.016 . 
  3. ^ Cady RK, Mathew N, Diener HC, Hu P, Haas M, Novak GP, Study Group. Evaluation of carisbamate for the treatment of migraine in a randomized, double-blind trial. Headache. 2009, 49 (2): 216–226. PMID 19222595. S2CID 709835. doi:10.1111/j.1526-4610.2008.01326.x. 
  4. ^ Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. Submits New Drug Application to FDA for Carisbamate (新闻稿). Johnson & Johnson. 2008-10-24 [2008-11-02]. (原始内容存档于2023-02-08).