西兰司琼

化合物

西兰司琼INN:cilansetron)是一种实验药物,是索尔维集团正在开发的5-HT3受体拮抗剂。[1][2][3]

西兰司琼
临床资料
其他名称Calmactin; KC 9946
怀孕分级
  • C
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • Unlicensed
药物动力学数据
生物利用度87%
药物代谢
生物半衰期1.6至1.9小时
排泄途径
识别信息
  • (10R)-10-[(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10-tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one
CAS号120635-74-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C20H21N3O
摩尔质量319.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5
  • InChI=1S/C20H21N3O/c1-13-21-9-11-22(13)12-15-7-8-17-18(20(15)24)16-6-2-4-14-5-3-10-23(17)19(14)16/h2,4,6,9,11,15H,3,5,7-8,10,12H2,1H3/t15-/m1/s1 checkY
  • Key:NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N checkY

研究表明,该药物可以改善患有腹泻型肠易激综合征的患者的生活质量。[4]西兰司琼是第一个专为肠易激综合症设计的5-HT拮抗剂,对男性和女性均有效。[4]

2005年,索尔维收到美国食品和药物管理局的答复,称西兰司琼需要进行额外的临床试验才可批准;[5][6]进一步的开发已停止。[7]

参考资料

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  1. ^ Chey WD, Cash BD. Cilansetron: a new serotonergic agent for the irritable bowel syndrome with diarrhoea. Expert Opinion on Investigational Drugs. February 2005, 14 (2): 185–93. PMID 15757394. S2CID 8606399. doi:10.1517/13543784.14.2.185. 
  2. ^ Olden KW, Crowell MD. Cilansetron. Drugs of Today (Barcelona, Spain). October 2005, 41 (10): 661–6. PMID 16389408. doi:10.1358/dot.2005.41.10.920427. 
  3. ^ Stacher G. Cilansetron in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome?. Expert Review of Gastroenterology & Hepatology. October 2007, 1 (1): 15–27. PMID 19072430. S2CID 24301639. doi:10.1586/17474124.1.1.15. 
  4. ^ 4.0 4.1 General info on Cilansetron. [2024-04-02]. (原始内容存档于2019-08-05). 
  5. ^ Solvay's cilansetron "not approvable". PharmaTimes. April 4, 2005 [August 14, 2019]. (原始内容存档于2023-04-09). 
  6. ^ Calmactin Approval Status. Drugs.com. [August 14, 2019]. (原始内容存档于2023-06-10). 
  7. ^ Cilansetron. [August 14, 2019]. (原始内容存档于2023-04-09).