拉莫三嗪
一種抗驚厥藥,用於治療癲癇和雙相情感障礙。
拉莫三嗪(英語:lamotrigine,LTG)。葛蘭素史克註冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一種苯三嗪類的廣譜抗癲癇和抗躁鬱症藥物,用於治療癲癇局限性發作的輔助藥物。也可以用於穩定躁鬱症。美國FDA在1998年批准。其半衰期較長(24~30 h),每天可以給藥兩次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭,可能是阻斷鈉離子通道。
臨床資料 | |
---|---|
商品名 | Lamictal |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695007 |
懷孕分級 | |
給藥途徑 | Oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 98% |
血漿蛋白結合率 | 55% |
藥物代謝 | Hepatic (mostly UGT1A4-mediated) |
生物半衰期 | 24–34 hours (healthy adults) |
排泄途徑 | Renal |
識別資訊 | |
| |
CAS號 | 84057-84-1 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.074.432 |
化學資訊 | |
化學式 | C9H7Cl2N5 |
摩爾質量 | 256.09 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
副作用
編輯嚴重皮膚反應, 例如 史蒂芬斯-強森症候群, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.[1] 這些症狀幾乎全部只在開始使用該藥物的第2-8周內出現。一旦發現皮膚異常,病人應該立即尋求醫療幫助,因為這些症狀可能是嚴重副作用的前兆。大約5-10%的病人出疹,其中有千分之一會惡化。據估算大約50,000出疹的人里有1人可能死亡.[來源請求] 兒童比成年人更容易出現皮膚上的副作用。
其它副作用包括發燒,疲勞,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔縮小, 視覺模糊, 眩暈,嗜睡,失眠,焦慮,認知能力下降,情緒不穩,咳嗽,呼吸道堵塞,嘔吐,消化不良,腰疼,經期紊亂,痛經等等。副作用症狀因人群而異。[2]
拉莫三嗪似乎不會增加人類血液中GABA的含量。[3]
化學製劑程序
編輯拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲酰基氰化物而製得。[4]
引用
編輯- ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始內容 (PDF)存檔於2006-09-13).
- ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館),Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
- ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.
- ^ 美國專利第4,560,687號
外部連結
編輯- FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal) (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館), by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
- Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
- Adverse Reactions (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) — Reported adverse reactions and side-effects.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)