甲氧西林
甲氧西林（Methicillin）是一種於1960年首次合成的β-內酰胺類半合成抗生素[2]。發現於1960年[3]，主要對金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性菌有作用，可用於治療敗血症、呼吸道感染、腦膜炎等由細菌感染引發的病症[2]。
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| 臨床資料 | |
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| 給藥途徑 | 靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 口服不能吸收 |
| 藥物代謝 | 經肝，20–40% |
| 生物半衰期 | 25-60分鐘 |
| 排泄途徑 | 經腎 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 61-32-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.460 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C17H20N2O6S |
| 摩爾質量 | 380.42 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 密度 | 1.44±0.1 g·cm−3[1] g/cm3 |
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作用機理 編輯
甲氧西林屬於β-內酰胺類抗生素中的青黴素類抗生素，是一種半合成的耐酶青黴素，對革蘭氏陽性菌有較好殺滅作用。甲氧西林能抑制細菌肽聚糖的交聯抑制細菌細胞壁的合成，起到殺滅細菌的作用。更具體地說，甲氧西林在結構上是D-丙氨酰-D-丙氨酸（D-alanyl-alanine）的類似物，它通過與青黴素結合蛋白（PBP）結合，並競爭性抑制該蛋白的酶活性達到阻止肽聚糖交聯的目的[4][5]。
臨床 編輯
甲氧西林遇酸易分解，因此不能口服，只能通過注射給藥。同時，因為甲氧西林抗菌活性低，所以需要大劑量注射才能保持活性[2][5]，主要用以治療由革蘭氏陽性菌感染造成的病症[2]。目前，甲氧西林已基本不在臨床上使用，臨床上現在一般使用氟氯西林和雙氯西林替代甲氧西林[6]。
抗甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）最初發現於1960年代。該名詞目前作為歷史名詞保留，用來泛指對所有青黴素類抗生素都具有抗性的金黃色葡萄球菌菌株[6][7]。
參考文獻 編輯
- ^ 1.0 1.1 Calculated using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018-7-3]
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Methicillin. PubChem. [2018-07-03]. （原始內容存檔於2018-07-03） （英語）.
- ^ Walker, S. R. Trends and Changes in Drug Research and Development. Springer Science & Business Media. 2012: 109 [2017-11-11]. ISBN 9789400926592. （原始內容存檔於2017-09-10） （英語）.
- ^ Gladwin M., Trattler B. Clinical Microbiology made ridiculously simple. 3rd edition. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.
- ^ 5.0 5.1 尤啟冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民衛生出版社. 2012: 301–302. ISBN 978-7-117-14434-6.
- ^ 6.0 6.1 Newsom, SW. MRSA--past, present, future. J R Soc Med: 509–10. PMC 1079642
. PMID 15520143. doi:10.1258/jrsm.97.11.509.
- ^ Meticillin. britannica. [2018-07-03]. （原始內容存檔於2018-07-03）.
