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西格列汀

口服药

西格列汀（英語：Sitagliptin），商品名為佳糖維，是一種口服降糖藥（抗糖尿病藥），屬於二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，由默克公司研發和銷售。西格列汀可以單獨應用也可以與其他口服降糖藥組成複方藥物（如二甲雙胍或噻唑烷二酮）來治療2型糖尿病。[2] 西格列汀的優點是控制血液中葡萄糖含量時副作用更少（如更低幾率導致低血糖和體重增加）。雖然安全性是它的優勢，但是效果並不能得到很好的保證，所以一般推薦與其他藥物合用如二甲雙胍。

西格列汀
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度87%
血漿蛋白結合率38%
藥物代謝肝臟 (CYP3A4- 和CYP2C8-mediated)
生物半衰期8到14小時[1]
排泄途徑腎臟 (80%)[1]
識別資訊
  • (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
CAS號486460-32-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H15F6N5O
摩爾質量407.314 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 checkY
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N checkY

引用 編輯

  1. ^ 1.0 1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. 
  2. ^ National Prescribing Service. Sitagliptin for Type 2 Diabetes. August 2010 [27 August 2010]. （原始內容存檔於2010年7月18日）. 
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