蛋白降解靶向嵌合體
一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白质降解技术
蛋白降解靶向嵌合體（英語：proteolysis targeting chimera，縮寫為PROTAC），是一種利用小分子化合物來調節蛋白水平的靶向蛋白質降解技術。[1]PROTAC相對於傳統小分子藥物具有不同的作用模式，可以利用獨特的靶點將蛋白送入蛋白酶體，以實現化學敲降蛋白的目的。[2][3]它的核心概念為利用人工小分子化合物召集一種特定的泛素連接酶，並通過實現靶蛋白的泛素化來降解蛋白。[4]這一技術由於降解時模式為反覆迭代，在靶蛋白突變等情況下相比傳統的藥物有更好的耐受性。[5]如今，PROTAC技術是相關製藥研究中的熱門方向。[5][6][7]
參考文獻 編輯
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