莫西沙星

一种抗生素药物

莫西沙星INNmoxifloxacin[1])是一种第四代喹诺酮抗细菌药[2](8-methoxy-fluoroquinolone类抗生素[3][4]),其杀菌作用借由干扰拓扑异构酶(topoisomerase),进而抑制DNA合成,最终导致细菌死亡。

莫西沙星
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAvelox
Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600002
核准状况
怀孕分级
给药途径Oral, IV, local (eyedrops)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度86 to 92%
血浆蛋白结合率30 to 50%
药物代谢Glucuronide and sulfate conjugation
Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期12 hours
排泄途径hepatic
识别信息
  • 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
CAS号354812-41-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.459 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H24FN3O4
摩尔质量401.431 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
  • InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1 checkY
  • Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N checkY

莫西沙星口服剂或静脉注射剂均以盐酸莫西沙星之形式使用,商品名有Avelox、Avalox 和 Avelon;治疗结膜炎(红眼病)的眼药水,商品名为 Vigamox 和 Moxeza[5]。可用于治疗几种感染症,包括呼吸道感染蜂窝组织炎炭疽病心内膜炎、腹腔内感染、脑膜炎结核病[6]

莫西沙星由拜耳公司于1989年开发,1999年12月由FDA核准上市[4]

药理作用

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莫西沙星主要机转作用于DNA旋转酶的gyrA subunit,不同于左氧氟沙星(levofloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)等的 fluoroquinolones 类抗生素,其作用则在拓扑异构酶IV(topoisomerase IV)的 parC 或是 parE subunit[4][7][8]

潜在副作用

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参考资料

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  1. ^ Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. (原始内容存档于2021-05-07). 
  2. ^ 杨宝峰,陈建国.药理学[ M ] .9 版.北京:人民卫生出版社, 2018 .
  3. ^ 施议强; 许清晓、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台湾医界》, Vol.44, No.12. 中华民国医师公会全国联合会. 2001 [2001] [2015-11-01]. (原始内容存档于2016-03-04) (中文).  (繁体中文)
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信药讯》2015年2月号. 永信药品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. (原始内容存档于2016-03-04) (中文). (繁体中文)
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 MOXIFLOXACIN. 全球华人药物资讯网. [2015-11-02]. (原始内容存档于2019-09-29) (中文). (繁体中文)(简体中文)页面存档备份,存于互联网档案馆
  6. ^ Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. (原始内容存档于2018-12-11). 
  7. ^ ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. (原始内容存档于2019-12-15) (英语). 
  8. ^ Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center英语University of Texas Southwestern Medical Center. 2015-04-30 [2015-11-03]. (原始内容存档于2020-06-28) (英语). 
  9. ^ 存档副本. [2022-06-09]. (原始内容存档于2022-06-09). 

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