头孢克洛(英语:Cefaclor),商品名如希克劳,是第二代头孢抗生素,用来治疗由细菌感染导致的症状如肺炎,化学名(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸,化学式C15H14ClN3O4S。头孢克洛于1973年获得专利,并于1979年被批准用于医疗方面。[1]

头孢克洛
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureBiocef, Ceclor, Distaclor, Keflor, Raniclor
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682729
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度吸收良好,不受进食影响
药物代谢15%至40%
生物半衰期0.6至0.9 小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • (6R,7R)-7[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino 3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylic acid
CAS号53994-73-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.536 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C15H14ClN3O4S
摩尔质量367.808 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C2N1/C(=C(/Cl)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccccc3)N)C(=O)O.O
  • InChI=1S/C15H14ClN3O4S.H2O/c16-8-6-24-14-10(13(21)19(14)11(8)15(22)23)18-12(20)9(17)7-4-2-1-3-5-7;/h1-5,9-10,14H,6,17H2,(H,18,20)(H,22,23);1H2/t9-,10-,14-;/m1./s1 checkY
  • Key:WKJGTOYAEQDNIA-IOOZKYRYSA-N checkY

适应症

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主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如:肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等;中耳炎;鼻窦炎;尿路感染如:淋病、肾盂肾炎、膀胱炎 ;皮肤与皮肤组织感染等;胆道感染等。

用法及用量

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口服。成人通常0.5g/次,3次/日,严重感染时可加倍,但一日总剂量不超过4g。小儿按体重一日20~40mg/kg,分3次服用,严重感染时可加倍,但一日总剂量不超过1g。

不良反应

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  1. 多见胃肠道反应:软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。
  2. 血清病样反应较其他抗生素多见,小儿尤其常见,典型症状包括皮肤反应和关节痛。
  3. 过敏反应:皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴瘙痒等。
  4. 其他:血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

注意事项

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  1. 青霉素头霉素有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
  2. 肾功能减退及肝损害者慎用。
  3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
  4. 长期服用可致菌群失调,引发继发性感染。
  5. 对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用,此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶法试验不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐测定时可有假性升高。

孕妇及哺乳期妇女用药

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  1. 孕妇慎用
  2. 本药物可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

参考资料

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  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 493 [2020-12-31]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-10) (英语). 

参见

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外部链接

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