吉瑞替尼

化合物

吉瑞替尼(英語:Gilteritinib),以商品名Xospata出售,是一種抗癌藥。[6]它可作為AXL受體酪胺酸激酶抑制劑,因此是一種酪氨酸激酶抑制劑[7]

吉瑞替尼
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureXospata
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa619003
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • 6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
CAS號1254053-43-4
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C29H44N8O3
摩爾質量552.72 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCc1nc(C(=O)N)c(Nc2ccc(N3CCC(CC3)N4CCN(C)CC4)c(OC)c2)nc1NC5CCOCC5
  • InChI=1S/C29H44N8O3/c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20)34-29(26(33-23)27(30)38)32-21-5-6-24(25(19-21)39-3)37-11-7-22(8-12-37)36-15-13-35(2)14-16-36/h5-6,19-20,22H,4,7-18H2,1-3H3,(H2,30,38)(H2,31,32,34)
  • Key:GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N

此藥由安斯泰來製藥(Astellas Pharma)開發

2018年4月,安斯泰來向美國食品藥品監督管理局(FDA)申請了吉瑞替尼的新藥申請,用於治療復發或難治性FLT3英語FLT3突變急性骨髓性白血病成年患者。[8]

2018年11月,美國FDA批准吉瑞替尼作為復發或難治性FLT3突變急性骨髓性白血病成年患者的治療用藥;FLT3突變須由美國FDA批准的測試測出。[9][10]

美國FDA、歐洲聯盟委員會、以及日本厚生勞動省授權吉瑞替尼作為某些急性骨髓白血病患者的罕用藥。[11]

2020年三月,吉瑞替尼被批准在澳洲用於醫療。[12]

研究

編輯

吉瑞替尼的用途已被重新定位為有潛力的抗病毒藥物,可能可以應用在治療COVID-19上。[13]

參考文獻

編輯
  1. ^ 1.0 1.1 Xospata Australian prescription medicine decision summary. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-04-11 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-12-10). 
  2. ^ Xospata 40 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2019-11-13 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-12-08). 
  3. ^ Xospata- gilteritinib tablet. DailyMed. 2019-05-31 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-12-09). 
  4. ^ Xospata EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2019-09-16 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-12-09). 
  5. ^ Gilteritinib (Xospata) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-08-20 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-10-21). 
  6. ^ Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: a multicentre, first-in-human, open-label, phase 1-2 study. The Lancet. Oncology. August 2017, 18 (8): 1061–1075. PMC 5572576 . PMID 28645776. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. 
  7. ^ Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor. Blood. January 2017, 129 (2): 257–260. PMC 5234222 . PMID 27908881. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. 
  8. ^ FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML. onclive.com. 2018-04-24 [2018-09-29]. (原始內容存檔於2018-09-29). 
  9. ^ FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutation. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2018-11-28 [2018-11-29]. (原始內容存檔於2020-12-22). 
  10. ^ Xospata EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2019-09-16 [2020-08-16]. (原始內容存檔於2020-12-09). 
  11. ^ U.S. FDA Grants Priority Review to Astellas' New Drug Application for Gilteritinib for the Treatment of Adult Patients with Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia (AML). Drugs.com. [2018-12-03]. (原始內容存檔於2020-12-09). 
  12. ^ AusPAR: Gilteritinib (as fumarate). Therapeutic Goods Administration英語Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-09-11 [2020-09-23]. (原始內容存檔於2020-12-10). 
  13. ^ The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection. Cell. 2020-08-06, 182 (3): 685–712.e19 [2020-07-24]. PMC 7321036 . PMID 32645325. doi:10.1016/j.cell.2020.06.034. (原始內容存檔於2020-09-29). 

延伸閱讀

編輯

外部連結

編輯