替莫唑胺
替莫唑胺（英語：Temozolomide，簡稱：TMZ）是一種口服化療藥物（屬於烷基化劑），在商品名帝盟多（英語：Temodar）等下販售，用於治療某些腦癌，如成人惡性神經膠質瘤和惡性黑色素瘤。該藥物由英國伯明罕阿斯頓大學的教授馬爾寇姆史蒂文斯帶領的團隊研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美國上市以來便可購得，2000年以後開始在其他國家上市。
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Temodar, Temodal, Temcad |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601250 |
| 核准狀況 |
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| 給藥途徑 | Oral, intravenous |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 15% |
| 藥物代謝 | spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite |
| 生物半衰期 | 1.8 hours |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 85622-93-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.652 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C6H6N6O2 |
| 摩爾質量 | 194.151 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 212 °C（414 °F） （分解） |
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藥物合成 編輯
參考文獻 編輯
- ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. （原始內容存檔 (PDF)於2020-10-22）.
- ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. （原始內容存檔於14 March 2012）.
- ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.