地氯雷他定

抗组胺药物,H1受体拮抗剂‎

地氯雷他定Desloratadine),又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時),屬於三環長效型的第三代組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol),與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。

地氯雷他定
Desloratadine.svg
Desloratadine 3D ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
临床数据
商品名Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602002
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径Oral (tablets, solution)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度Rapidly absorbed
蛋白结合度83至87%
代谢UGT2B10, CYP2C8
代謝產物3-Hydroxydesloratadine
開始出現藥效within 1 hour
生物半衰期27 hours
作用时间up至24 hours
排泄40% as conjugated metabolites into urine
Similar amount into the feces
识别信息
CAS注册号100643-71-8  ✓
ATC代码R06AX27
PubChemCID 124087
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7157
DrugBankDB00967 ✓
ChemSpider110575 ✓
UNIIFVF865388R ✓
KEGGD03693 ✓
ChEBICHEBI:291342 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL1172 ✓
化学信息
化学式C19H19ClN2
摩尔质量310.82 g/mol

Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。

Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

適應症编辑

季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項编辑

致癌性、突變性及生殖力損傷。

  1. 致癌性:根據 loratadine實驗,給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗,或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗,皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率;但在長期的臨床實驗上仍未建立。
  2. 突變性:尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
  3. 生殖力損傷:投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day,並不影響生殖力,投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目,但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。[來源請求]

參考文獻编辑