地氯雷他定
抗组胺药物,H1受体拮抗剂
地氯雷他定(Desloratadine),又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時),屬於三環長效型的組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol),與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。
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臨床資料 | |
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商品名 | Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a602002 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | Oral (tablets, solution) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 高,迅速 |
血漿蛋白結合率 | 83 to 87% |
药物代谢 | UGT2B10, CYP2C8 |
代謝產物 | 3-Hydroxydesloratadine |
藥效起始時間 | within 1 hour |
生物半衰期 | 27 hours |
作用時間 | up to 24 hours |
排泄途徑 | 40% as conjugated metabolites into urine Similar amount into the feces |
识别信息 | |
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CAS号 | 100643-71-8 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.166.554 |
化学信息 | |
化学式 | C19H19ClN2 |
摩尔质量 | 310.82 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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分子式:C19H19ClN2
Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。
Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。
適應症
编辑季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。
注意事項
编辑致癌性、突變性及生殖力損傷。
- 致癌性:根據 loratadine實驗,給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗,或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗,皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率;但在長期的臨床實驗上仍未建立。
- 突變性:尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
- 生殖力損傷:投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day,並不影響生殖力,投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目,但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。[來源請求]