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螺内酯(英語:spironolactone),商品名有安体舒通Aldactone等,是一种常用于治疗心衰肝硬化胃病等引发的积液的利尿药。[1]此药也用于治疗高血压、补充后仍无改善的低血钾,以及女性多毛症;此外还用作跨性别女性激素替代疗法中的抗雄药物。[6]此药经口服用。[1]

螺内酯
Skeletal formula of spironolactone
Ball-and-stick model of the spironolactone molecule
系统(IUPAC)命名名称
7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
临床数据
读音 /spɪˌrnəˈlæktn, sp-, spə-, -ˈrɒ-, -n-/ or /ˌsprənˈlæktn/[2][3][4]
商品名 Aldactone
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682627
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服[1]
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
蛋白结合度 90%+[5]
代谢 肝臟 细胞色素P450
生物半衰期 1.3-2 小時
排泄 尿, 胆汁
识别信息
CAS注册号52-01-7 ✓
ATC代码 C03DA01
PubChem CID 5833
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2875
DrugBank DB00421 ✓
ChemSpider 5628 ✓
UNII 27O7W4T232 ✓
KEGG D00443 ✓
ChEBI CHEBI:9241 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1393 ✓
化学信息
化学式 C24H32O4S
摩尔质量 416.574 g/mol

螺内酯的常見副作用包括電解質異常(尤其是高血鉀症、噁心、嘔吐、頭痛、皮疹),以及性慾減退。有肝腎問題的人服用螺內酯應當格外小心。[1]螺內酯在孕期的應用沒有經過足夠的研究,故不應用於治療孕婦高血壓英语high blood pressure of pregnancy[7]螺內酯是醛固酮睾酮這兩種激素的一種類固醇受體拮抗劑,同時有某種類孕酮樣效應。螺內酯是一種保鉀利尿藥英语potassium-sparing diuretic[1]

螺内酯于1959年投入使用。[8][9]其列于世界卫生组织基本药物标准清单,是基本卫生系统中最重要的药品之一;[10]此药还是一种通用名药物[1]发展中国家中,此药于2014年的批发价处于每日用量0.02到0.12美元的区间;[11]而在美国每日则约需要0.5美元。[1]

参见编辑

参考资料编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Spironolactone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 24, 2015]. 
  2. ^ Spironolactone: MedlinePlus Drug Information. [2016-01-20]. 
  3. ^ Spironolactone. Merriam-Webster Dictionary. 
  4. ^ Spironolactone. Dictionary.com Unabridged. Random House. 
  5. ^ Harry G. Brittain. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 26 November 2002: 309 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-260829-2. 
  6. ^ Maizes, Victoria. Integrative Women's Health 2. 2015: 746. ISBN 9780190214807. 
  7. ^ Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [29 November 2015]. 
  8. ^ Camille Georges Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. 24 July 2008: 34 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-374194-3. 
  9. ^ Marshall Sittig. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. 1988: 1385 [27 May 2012]. ISBN 978-0-8155-1144-1. 
  10. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. 
  11. ^ Spironolactone. International Drug Price Indicator Guide. [29 November 2015]. [永久失效連結]