尼扎替丁

尼扎替丁INN:nizatidine)是一種组胺H2受体阻抗剂,主要用於抑制胃酸的分泌,並用于治疗消化道溃疡胃食道逆流。尼扎替丁由礼来公司開發,並以商品名稱TazacAxid推出市場。

尼扎替丁
Nizatidine.svg
系统(IUPAC)命名名称
(E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
临床数据
商品名Axid
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694030
医疗法规
妊娠分级
给药途径口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度>70%
蛋白结合度35%
代谢肝臟
生物半衰期1-2小時
排泄腎臟
识别信息
CAS注册号76963-41-2
ATC代码A02BA04
PubChemCID 3033637
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7248
DrugBankDB00585
ChemSpider2298266
UNIIP41PML4GHR
KEGGD00440
ChEBICHEBI:7601
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL653
化学信息
化学式C12H21N5O2S2
摩尔质量331.46 g/mol

醫療用途编辑

尼扎替丁主要用於治疗胃溃疡十二指肠溃疡胃食道逆流(GERD),並用於預防压力性溃疡英语Stress_ulcer[1]

副作用编辑

尼扎替丁的已知副作用通常是轻微而罕见的,當中包括腹泻便秘疲倦昏睡头痛肌肉痛

历史编辑

尼扎替丁由礼来公司開發,並於1987年首次上市。尼扎替丁一般被認為與雷尼替丁等效,而兩種藥物的不同之處在於尼扎替丁用噻唑環取代了雷尼替丁中的呋喃環。在2000年9月,礼来公司宣布他們將向Reliant Pharmaceuticals英语Reliant Pharmaceuticals出售尼扎替丁的銷售權。[2]隨後,Reliant Pharmaceuticals在獲得美國食品和藥物管理局(FDA)的批准後,於2004年推出了尼扎替丁的口服溶液。[3] 但是,在一年後,Reliant Pharmaceuticals將尼扎替丁口服溶液(包括其專利[4])的權利出售給Braintree Laboratories。[5]

尼扎替丁是在氫離子幫浦阻斷劑出現之前,所推出的最後一種組胺H2受體拮抗劑

參見编辑

参考文献编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Nizatidine. Livertox.nih.gov. [2015-10-11]. 
  2. ^ [1] 互联网档案馆存檔,存档日期May 26, 2008,.
  3. ^ [2] 互联网档案馆存檔,存档日期December 26, 2013,.
  4. ^ United States Patent: 6930119. Patft.uspto.gov. [2015-10-11]. 
  5. ^ [3] 互联网档案馆存檔,存档日期August 14, 2007,.

外部連結编辑